159300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biszfenil-karbamátok előállítására, valamint ilyen anyagokat tartalmazó tisztító- és kozmetikai szerek

159300 Az (I) általános képletű vegyületeket ezenkívül porított hordozóanyagokkal (pl. keményítővel vagy talkummal) és kívánt esetben gyógyászati hatóanyagokkal együtt alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket adott esetben préselt szilárd-testekbe is bedolgozhatjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek megfelelő oldószerekkel képezett oldatait kozmetikai szerekben (pl. stiftekben, pasztákban, zselékben, krémekben, lemosófolyadékokban, ,,roll-on" vagy aeroszolokban) is .alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket szokásos módszerekkel finomra őrölve kenőcsökbe is bedolgozhatjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek oldatait vagy diszperzióit, továbbá a baktérium-növekedés gátlása céljából orvosi műszerek, élelmiszerek készítésére szolgáló berendezések és általában felületek tisztítására alkalmazhatjuk. Az új (I) általános képletű bakteriosztatikus hatású vegyületeket antibakteriális készítményekben (pl. szappanokban vagy más felületaktív készítményekben vagy detergenseket tartalmazó szerekben) viszonylag kis mennyiségben alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű vegyület mennyisége pl. a készítmény összsúlyának 0,1—1%-a is lehet, azonban előnyösen 1—3%. Az (I) általános képletű vegyületek 0,1 %-nál kisebb koncentrációban általában már a szükségesnél csekélyebb hatást fejtenek ki. Az (I) általános képletű vegyületeket 5%-os vagy nagyobb mennyiségben is alkalmazhatjuk; koncentrációjuk felső határát gyakorlati gazdaságossági szempontok szabják meg. Általánosan megjegyezhetjük, hogy a hatóanyag koncentráció növelése a készítmények germicid hatékonyságát fokozza. Túl nagy koncentráció esetében azonban a bakterieid szer költségének a végtermékhez viszonyított költséghányada gazdaságtalanná válik és ezenkívül a túl nagy mennyiségű hatóanyag a készítmény tulajdonságait is kedvezőtlenül befolyásolhatja*. A hatóanyagokat a szappanok mechanikus előállítási eljárása során megfelelő módszerekkel (pl. az őrlési eljárásnál) adagolhatjuk be. A-s eljárásnál gondoskodnunk kell a hatóanyag egyenletes eloszlatásáról a szappanban. Eljárhatunk pl. oly módon, hogy a hatóanyagot kis mennyiségű megfelelő oldószerben oldjuk. Az egyenletes eloszlatást alkalmas diszpergálóvagy nedvesítőszerek segítségével is biztosíthatjuk. E célra bármely módszer felhasználható, mely a hatóanyag egyenletes finom eloszlását a végtermékben biztosítja. Az (I) általános képletű új bakteriosztatikus vegyületeket a szappanoknál a fent megadott koncentrációban kozmetikai szerekbe vagy szappantól különböző detergenseket tartalmazó készítményekbe is bedolgozhatjuk. Az eljárást az ilyen készítmények előállításánál használatos módszerekkel végezhetjük el. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Amennyiben az (I) általános képletű vegyületeket más balkteriosztatíkus anyagokkal (pl. bakteriosztatikuís fenolokkal, bisz-fenolokkal, karbanilidekkel, szalicilanilidekkel stb.) együtt alkalmazzuk, a bakteriosztatikus hatóanyagok összkoncentrációja a fentiekben megadott tartománynak felel meg. Az (I) általános képletű karbamátokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű bisz-fenolt (mely képletben X és n jelentése a fent megadott) RNCO általános képletű izocianáttal reagáltatunk (ahol R jelentése a fent megadott). A reakciót előnyösen katalitikus mennyiségű tercier amin (pl. trietilamin, dimetilanilin és piridin) jelenlétében végezhetjük el. A (II) általános képletű bisz-fenolt és az izocianátot előnyösen 1 : 2 mól-arányban alkalmazzuk. Az izocianátot azonban célszerűen kis feleslegben (pl. 5—10%) is használhatjuk vagy nagyobb feleslegben is alkalmazhatjuk. Á reakciót előnyösen az izocianátokkal szemben inert oldó- vagy hígítószerekben hajthatjuk végre. E célra pl. acetont, acetonitrilt, benzolt, toluolt, etilénkloridot és étert alkalmazhatunk. A reakciót szobahőmérsékleten (a gyakran exoterm reakció miatt hűtést alkalmazunk) vagy a felhasznált oldószer ill. hígítószer forráspontján vagy a fenti értékek közötti hőmérsékleten hajthatjuk végre. A reakciót kívánt esetben magasabb hőmérsékleten és atmoszférikusnál nagyobb nyomáson, zárt térben is elvégezhetjük. Az (I) általános képletű új vegyületek általában kristályos fehér anyagok, melyek a reakcióelegyből szűréssel elválaszthatók. A találmányunk tárgyát képező eljárásnál felhasznált oldószer vagy hígítószer mennyiségétől és a reakció-termék oldhatóságától függően adott esetben a reakcióelegyet szűrés előtt célszerűen lehűlhetjük vagy a karbamátot nem oldó hígítószert adhatunk hozzá. A hígítószert a reakciónál felhasznált oldószer figyelembevételével választjuk meg. Vízoldható oldószerek felhasználása esetén vizet alkalmazunk. Amennyiben oldószerként benzolt, toluolt vagy etiléndikloridot alkalmazunk, hígítószerként előnyösen hexánt vagy heptánt adhatunk a reakcióelegyhez. Az (I) általános képletű új vegyületeket nagytisztaságú alakban kapjuk és közvetlenül felhasználhatjuk. Amennyiben igen tiszta termékre van szükség, a kapott reakció-terméket megfelelő oldószerből (pl. alkoholokból, toluolból, xilolból, ketonokból vagy ezek elegyéből) történő átkristályoisítással továbbtisztíthatjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek szobahőmérsékleten a legtöbb szerves oldószerben nehezen oldódnak; e tekintetben kivétel a dimetilformamid és dimetilszulfoxid. Az (I) általános képletű új vegyületek antibakteriális tulajdonságait az alábbi kísérletek-2