159235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidok előállítására
11 159235 12 Olvadás-A példa A vegyület neve pont sorszáma r<° Olvadás-A példa ^ ve gyüiet neve pont sorszáma C° 96. 4-(5-Izobutilpirimidinil^2)-^szulfonamido-fenilecetsav-(2r-etoxi-5-metilanilid) 190 97. 4-(5-Izopropoxi-pirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi^5-metilanilid) 180 98. 4^(5-Izopropoxipirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-fluoranilid) 166 99. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)--szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-klórbenzilamid) 106 91. példa: 30 g 4-(5-izobutil-pirimidinil-2)^szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-Jdóranilid)-ot '2,5 g nátriumhidroxiddal együtt oldunk 100 ml metilglikolban. A tisztára szűrt oldatot ezután 500 ml dzoptropanollal hígítjuk, a kivált sót leszívatjuk, izopropanollal mossuk és 100 C°-on szárítjuk. Ilyen módon 30 g 4-(5-izobutil-pirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-j klóranilid)-nátriumot kapunk, 238 C° olvadásponttal. 92. példa: Mindenben a 91. példa szerinti módon járunk el, azonban kiindulási anyagként 4-(5-izopropoxi-pirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2--metoxi-5-4dóranilid)--ot használunk. Az így kapott 4-(5-izopropoxi-pirkniddniil-2)-szulfonamMo-fenileeetsav~(2-metoxi-5-klóranilid)-nátrium 248 C°-on olvad. 93. példa: 5 g 4-(5-Í2obutil-pirimidinil-2)-szulfonamido~fenilecetsav-(2-*metoxi-54dóranilid)-ot mintegy 100 ml vízben forrón oldunk ammóniumhidroxid-oldat hozzáadása közben. Ezután hozzáadjuk 400 mg kalciumhidroxid 100 ml vizes oldatát. A kivált csapadékot leszívatjuk és vízzel mossuk. 100 C°-on végzett szárítás után az így kapott 4-(5-izobutil-pirimidinil-2)^szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-klóranilid)-kalcium 280 C°-on olvad. Hozam: 4,1 g. 94. példa: 5 g 4-(5-ciklohexil-pirimidinil~2)-szulfonamido-fenilecetsav~(2-metoxi-5-klóra>nilid)-ot oldunk 100 ml alkoholban olyan módon, hogy hozzáadjuk 1,5 g n-butilbiguanid etanolos oldatát. Az így kapott oldatot szárazra pároljuk, és a 77. 4H(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav^(2knl etoxi-5-Jklórbenzila!mid) 106 78. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenileoetsav-(5-metoxi-pirimidinil-2-amid) 245 79. 4-(5-n-Butilpirimidinil-2)-szulfonamido-íenilecetsav-(2-metoxi-5nklóranilid) 193 80. 4^(5-Izopropoxipirimidinil-2)--szulfonamido-íenileeetsav~(2-metoxi-5-klór-N^metilanilid) 102 81. 4-(5-Izobuitilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-tklór-N-metilanilid) 186 82. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2--szulfonamido-fenilecetsav-(2,5-dimetoxi-5-fklóranilid) 173 83. 4-(5-Metoxipirimidiinil-2)-szulfonamido-fenileoetsav-(tiazolil-^-amid) 245 84. 4-.(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(tiazolil-2-amid) 274 85. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2,4-dimetoxi-5 Jklóranilid) 213 86. 4-.(5-Izopropoxipirimidinil-2)-szulfonaímido-fenilecetsav-(2,4,6ntrimetilanilid) 206 87. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-4-tklór-5-metilanüid) 198 88. 4-(5-Izopropoxipirimidinil-2)^szulfonamido-fenilecetsav-(2~etoxi-5-metilanilid) 165 89. 4-(5-Fenilpirimidinil^2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2^metoxi-5-klóranilid) 216 90. 4-(5-Fenilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metil-5-klóiianilid) 229 91. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav-(2-metoxi-5-fluortbenzilamid) 127 92. 4-(5-Izobutilpirimidinil->2)- -szulfonamido-fenileoetsav-(2-metoxi-5-fkior-N-metilbenzilaimid) 98 93. 4-(5-Izobutilpirimidinil-á)-szulfonamido-fenilecetsav-(2Hmetoxi-5~klór-N-metilbenzilamid) 103 94. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szuífonamido-fenilecetsav-(2Hmetoxi-5-metilanilid) 218 95. 4-(5-Izobutilpirimidinil-2)-szulfonamido-fenilecetsav^(2-metoxi-5-fluoranilid) 193 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
