159230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált adamantilamino-5,8-dihidronaftil-oxi-propanolok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 15. {SU—490) Amerikai Egyesült Államoik-J beli elsőbbsége: 1968. X. 16. (768 175) Közzététel napja: 1971. H. 06. Megjelent: 1972. III. 30. 159230 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06 «•> *' i' .-.f., í* •* • ' I Feltalálók: Narayanan Venkatachala L. vegyész, North Brunswick, Weisenborn Frank L. vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, INC. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált adainantilamiiiö-5,8-dihidroiiaftiloxi-propanolok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált adamantilamino-5,8-dihidronaftilox'-propanolök és sóik előállítására. Ebben a képletben R1 és R 2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkoxiesoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy fenil- (kevés szénatomos)-alkilcsoportot j elent, R4 , R 5 és R 6 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilosoportot jelentenek, R7 h'drogénatomot vagy egy legfeljebb 13 szénatomos szénhidrogén-karbonsav acilgyokét jelenti, és m értéke 0, 1 vagy 2. Az I általános képletben a kevés szénatomos alkilosoportok egyenes vagy elágazó szénláncú telített szénhidrogéncsoportok lehetnek, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, 'zobutil-, terc.-butil és amilcsoport. A kevés szénatomos alkoxicsoportok hasonló jellegű oxigéntartalmú csoportok lehetnek, például metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi- ás hasonló csoportok. A fenil-(kevés szénatonios)-alkilcsoportok hasonló alkilesoportokat tartalmaznak, mint például a benzil-, fenetil- és hasonló csoportok. Az R7 által képviselt acilgyökök lehetnek kevés szénatomos zsírsavgyökök, például acetil, R propionil, izopropionil, butiril, vagy hosszú szénláncú zsírsavgyökök, például hexanoil, heptanoil, dekanoil, dodekíanoil és hasonlók, arilalkánsavak gyökei, például benzoil, fenacetil és hasonlók, és 1-adamantánikarbonil- és adaman-10 tilial'kanoil-csoportok. Mint jeleztük, az adamantilgyűrű lehet szubsztituálaitlan vagy tartalmazhat egy Vagy két fent megadott típusú szubsztituenst. Az adamantángyűrű a nitrogénatommal közvetlenül 15 vagy egy vagy két szénatomon át kapcsolódhat. Az I általános képletű vegyületek savaddiciós sókat alkotnak szervetlen vagy szerves savak-20 kai. Ezek a savaddiciós sók gyakran jól felhasználhatók a termékeknek a reakciókeverékekből való kiválasztására oly módon, hogy a sót olyan közegben képezzük, amelyben az oldhatatlan. Ebből a szabad bázist közönibösítés-25 sei, például nátriumhidroxiddal szabadíthatjuk fel. A szabad bázisból azután a megfelelő szervetlen vagy szerves savval bármilyen más só állítható elő. Ilyen sók például a hidrogénhalogenidek, elsősorban a hidroklordd és a.hidro-30 bromid, továbbá a szulfátok, nitrátok, foszfá-159230
