159188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás khelyettesített 4-amino-fenilecetsavak aés származékaik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSA«AG ORSZÁGOS f ALALMÄNYJ HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI . 29. (ME—962) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei 1967. VII. 22. (M 74 881); 1968. II. 23. (M 77 363); 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. II. 06. Megjelent: 1972. II. 29. 159188 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/44 üsrtár Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahm Johann vegyész, Dr. Koppe Volker vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Schorre Gustav vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck-Anlagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás helyettesített 4-amino-fenilecetsavak és származékaik előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben Rí és R2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1— 4 szénatomos alkilcsoportot, R3 F, Cl, Br, J, CF3 , N0 2 , R 9 , OR 9 , 1SR9, NRi—-COR9 vagy NÍR1R2 atomot, ül. csoportot, R4, Rs ós R 6 hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy Rg csoportot, vagy az R4 és R s helyettesítők együtt egy —CH=CH—CH=CH— csoportot, R7 és R8 együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláneot, R9 , 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, továbbá, ha R4 ás Rg együtt egy —CH=CH— —<3H=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, favatemer ammóniumsóik és adott esetben anihidridjeik a szervezet általi jó elviselhetőség imellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatás is kísér. Emellett e vegyületeknél bafcteriosztatikus, baktericid, protozoaellenes, diuretikus, vércukorcsök-5 kentő, koleretikus, koleszterinszint-<csökkentő és sugárzás ellen védő hatások is tapasztalhatók. A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű helyettesített 4-aminofenilecetsavak, azok 10 származékainak, savakkal vagy bázisokkal képezett sóinak, kvaterner ammóniumsóinak és adott esetben anhidridjeinek előálMtására," azzal jellemezve, hogy e karbonsavak reakcióképes savszármazékait közömbös, savas vagy lúgos 15 közegben elszappanosítjuk, vagy hő hatására elbontjuk és adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savakkal vagy bázisokkal képezett sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká, és/vagy anhidrid-20 jeikké alakítjuk, valamint adott esetben az (I) képletű vegyületek racemát elegyeiből az egyes racemátokat felszabadítjuk, és az adott esetben racém formáiban jelenlevő (I) képletű vegyületeket önmagában ismert módon optikai 25 antipódjaikra választjuk szét, és/vagy az (I) képletű vegyületeiket savakkal vagy bázisokkal kezelve sóikból felszabadítjuk. Funkcionális savszártnazékként, előnyösen az amidokat, tioamidokat, tioésztereket, észtereket, 30 hidraziddkat, savhalogenideket, azidokat, an-159188
