159169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta 4.10.22 -bufatrienolidrammozid-karbonátok előállítására

5 159169 6 H—6' H—18 H—19 Proszcillaridin-2' ,3 '• -•karbonát 1,33 (d) (J5

'6-0,74 (s) .1,05 (s) Prosacillari,

di!n-2

', 3 '-k arbonáW-ífN -imMazoliil)--karlbonát 1,33 •(d) '(J5

-e-0,75 (s) 1,06 (s) 6—7) Piroszcillaridin-2',3 -karbonát-4'-.aoetát 1,23 (d) (J5

'6'=6) 0,75 (s) 1,07 (s) (II. táblázat folytatása) Proszcillar.idin~2',3'-karbonát-4'-benzoát Proszeilla ridin-2', 3' -k arbo:nát-4'-imeltiléter 19-oxo-ipros2cillaridm-2',3'jkairibanét H—1' H—2' H—3' H—4' H—5' H—6' H—18 H—19 s = szingulett d — dublett 5,37 (s) (éles) 5,24 (s) (éles) 4,7—5,2 komplex rendszer -—'4,70 | AB^rendszer }JAB 7 ,-4,75 jjs.,

4

.

5 3,08 (q,J3

'

4

' = 5). (J4

.

5

. = 10) 3,7—4,5 (m) 3,83 (m,J4S5

. = 10) (J5S6. = 6,5) 1,31 (d) (Js

.,

6

. = 6,5) 1,33 •(d) (J5

.

6

. = 6,5) 0,75 (s) 0,75 (s) 1,07 (s) t = triplett q = tovadruplett 1,07 m = multiiplett 5,30 (s) (éles) kb. 4,7 3,5-4,4 1,33 (d) ;(J5',6' 0,7:2 i(s) 9,96 (s) = 6) A találmány szerinti eljárással előállitiható új 55 viegyületek igen jó szw4iatásúak, amint ez az alálbbi táblázat adataiból kitűnik. A vegyületek szívre gyakorolt haitiásat tairtós inlfúizióvial (I), tengerimalacon (a), Knatfifl—Lenz-Jmódszere szerint (J. Pharm, exp. TTher. 29, 407, 1926) és 60 macskán (b) Hatdher és mtsai, (Am. J. Pharm. 82, 3ß0, 1910) határoztuk meg, vizsgáltuk továbbá az entesrális' rezorpciót macskán (II), Neumann módszerével (Aroh. exp. Path. u. Pharinakol. 208, 87, 1949). 6S Vegyület I a b mg/kg mg/kg proszciiHariddn-2' ,3 '•jkanbonát pr oszcilfemdin-S' ,3'-kailboniát-4'-;(;N-im.idazolil)-fearbonát 0,341 0,330 0,656 0,481 II % 62 38 3