159080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 0-(tiokarbamoil-piridi)-tiofoszforsavészterek, valamint ilyeneket tartalmazó kártevőirtószerek előállítására

159080 -hidroxi-piridinnek a (III) általános képletű tiofoszforsavhalogeniddel való reagáltatásához előnyösen valamely szervetlen bázist alkalmazunk savlekötőszerként. Erre a célra elsősorban alkálifém- vagy alkáliföldfémkarbonátok, ammóniumkarbonát, továbbá alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxidok jönnek tekintetbe. A cianocsoport tiokarbamoil-esoporttá való átalakítását célzó kénhidrogénnel történő reagáltatáshoz viszont elsősorban szerves bázisok, különösen piridin, trietilamin vagy hasonlók alkalmazandók. Ajánlatos ezt az átalakítást tercier aminők elegyének jelenlétében lefolytatni, amikor is az aminokat oly módon használjuk, hogy azok egyidejűleg oldószerként is szerepeljenek. Emellett alkalmazhatók további oldószerek, pl. alkanolok, ketonok vagy hasonlók is. A (II) vagy (V) általános képletű vegyületek foszforilezését előnyösen a reakcióban részt vevő anyagokkal szemben közömbös oldó- vagy hígítószerek jelenlétében folytatjuk le; e célra reakcióközegként pl. ketonok, mint aceton, metiletilketon stb., éterek és éterszerű vegyületek, alkoholok, amidok, szénhidrogének, klórozott szénhidrogének és hasonlók kerülhetnek alkalmazásra. A (II) általános képletű cianopiridin-vegyületek a kénhidrogénen kívül á) tioacetamiddal és b) 0,0-dietilditlofoszforsavészterréL és sósavval is átalakíthatók a megfelelő tiokarbamoil-vegyületekké. Előállíthatók a tiokarbamoil-vegyületek továbbá oly módon is, hogy a karbonsavamidot valamely tercier amin jelenlétében foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek, hatásosságának rovarokon, nematódákon és atkákon végzett vizsgálata azt mutatta, hogy ezek a hatóanyagok jó vagy igen jó kontakt-és emésztőcsatornán keresztüli mérgező hatással rendelkeznek, amely un; szisztémás hatással, tehát a növényi szervezetbe történő felszívódás útján érvényesülő hatással is jár. Megállapítottuk pl. hogy az (I) általános képletű hatóanyagok kitűnő, hosszantartó hatást mutatnak a Muscidae, Storhoxidae és Culícidae családokba tartozó rovarok, mint a polivalensrezisztens és nörmál-szenzibilis házi légy (Musca domestica), továbbá a Stomoxys calcitrans és pl. Aedes aegypti, Culex fatigans és Anopheles stephensi szúnyogfélék, a Curculionidae, Bruchididae, Dermestidae, Tenerbrionidae és Chrysomelidae családokba tartozó rovarok, mint a ga-^ bonazsizsik (Sitophilus granarrus), babzsizsik (Bruchidius obtectus), szalónnabogár (Dermestes yulpinus), lisztmoly (Tenebrio molitor), burgonyabogár (Léptinotarsa decemlineata) és ezek lárvái, továbbá a Pyralididae családba tartozó rovarok, pl. lisztmoly-hernyók (Ephestia kühniella), a Blattidae családba tartozó kártevők, pl. konyhai svábbogár (Phyllodromia germanica, Périplaneta americana, Blattá orientális), az Aphididae családba tartozó kártevők, pl. levéltetvek (Aphis fabae), a Pseudococcidae családba tartozó kártevők, pl. citrom-pajzstetű (Pianococcus' citri) és a Locustidae családba tartozó 5 rovarok, pl. a vándorsáska (Locusta migratoria) ellen. Az említett levéltetvekkel és vándorsáskákkal végzett kísérletek a találmány szerinti szerek szisztémiás hatását is bizonyították. 10 Jó hatást mutatnak továbbá a találmány szerinti hatóanyagok az atkák lárva- és kifejlett állapotai, különösen a kullancsfélék, pl. az Ixodidae és Argasidae családokba tartozó ilyen kártevők ellen. 15 Az (I) általános képletű új vegyületek rendkívül jó nematocid és szisztémiás nematocid hatásokat mutatnak pl. a következő növényparazita nematódák ellen: Meloidogyne, Heterodera, 20 Ditylechus, Pratylénchus, Paratylenchus, Anguina, Heliocotylenchus, Tylenchorhynchus, Rotylsnchulus, Tylenchulus semipenetrams, Radophulus similus, Belonolaismus, Trichodorus, Longídorus, Aphelenchoides és Ciphinema fajok. 25 Az (I) általános képletű hatóanyagok hatásspektruma kiszélesíthető szinergetikus hatású anyagok, mint borostyánkősav^dibutilészter vagy piperonilbutoxid és hasonló hatású segéd-30 anyagok, mint olívaolaj vagy földidióolaj hozzáadásával; különösen az inszekticid és akaricid hatásosság növelhető ilyen módon. Hasonlóképpen még jobban növelhető az inszekticid hatásosság egyéb inszekticid hatóanyagok, pl. fosz-5 forsav-, foszfonsav-, tiofoszforsav- és ditiofoszforsavészterek és -amidok, karbaminsavészte-Tek, halogénezett szénhidrogének, mint diklórdifeniltriklóretán és analóg vegyületek, pirétrum-félék és ezekkel szinergetikus hatású sze„ rek hozzáadása útján; ilyen adalékokkal az adott különleges körülményekhez szabott kombinált hatások is elérhetők. A találmány szerinti új hatóanyagok hatásosságának vizsgálatára pl. az alábbi kísérleteket végeztük: •.. Inszekticid hatás: . 50 ' -' "' '.-'••' Az emésztőcsatornán keresztüli inszekticid hatást faló és szívó rovarkártevőkön vizsgáltuk az alábbi kísérleti módszerrel: 55 Cserepekbe ültetett kísérleti növényeket 40%os permetező porból előállított 0,05% hatóanyagtartalmú vizes hatóanyag-szuszpenziókkal permeteztünk. A permet rászáradása után a kísérleti állatokat a bepermetezett földfeletti növény-0O részekre helyeztük. A növényeket ezután üveg-, házban 24 C° hőmérsékletű és 70% nedvességtartalmú légtérben tartottuk. A kísérleteket az alábbi növényekkel és kísér-65 leti állatokkal végeztük: 2