159058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 0-izopropilamino-benzofenon-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTAKSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 28. (SA—1905) Amerikai Egyesült Államak-beli elsőbbségei: 1967. X. 30. (679 201), 1968. II. 26. (707 932), 1968. VII. 01. (741 804) Közzététel napja: 1971. I. 07. Megjelent: 1972. II. 29. 159058 Nemzetközi osztáiy: C 07 c 87/62 Feltalálók: Dr. Ott Hans vegyész, Convent Station, New Jersey, Dr. Denzer Max vegyész, Lake Parsippany, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás o-izopropilamino-benzofenon- szárma zékok előállítására A találmány tárgya új eljárás az I általános képletű 6^4zopropüarnino-benzofenon-származékpk előállítására. Ebben a képletben n értéke 0, 1 vagy 2, R — abban az esetben, ha n értéke 1 — halogénatomot, előnyösen klór-, bróm- vagy fluoratomot, 1—4 szénatomos alku-, alkoxivagy alkiltiocsoportot, nitro- vagy trifluormetilcsopoi tot jelent, illetve a két R — abban az esetben, ha n értéke 2 — azonos vagy különböző szubsztituenseket, nevezetesen halogénatomot, előnyösen klór-, bróm vagy fluoratomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelenít, R2 fenilcsoportot vagy egy A általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben Y halogénatomot, előnyösen flour-, klór- vagy brómatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, Yi pedig hidrogénatomot, halogénatomot, előnyösen flour-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent —. Az 0-alkilamino-benzofenonok előállításmódja már ismeretes, azonban elsősorban olyan vegyületek előállításáról volt szó, amelyek alkilcsoportja egyenesláncú. Az ismert eljárás szerint o-aminobenzofenanokat p-toluolszulfonsavval 10 15 20 25 30 vagy annak egyik származékával o-aminobenzofenon-tozilészterré-alakítanak -át-,--ezt alküezik, és az így kapott O^alkilamino-benzofenontozilátból lehasítják a tozilcsoportot. I általános képletű izopropilamino-benzofenion-származékok az ismert eljárással csak nagyon csekély hozammal állíthatók elő, mert az izopropilcsoport okozta «zterikus gátlás a folyamat lefolyását akadályozza. Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek jó hozammal állíthatók elő, ha II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben n, R és R2 a fenti jelentésűek — III általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben X bróm- vagy jódatomot jelent •— reagáltatunk. A találmány szerinti eljárást előnyösen izopropiljodid mint III képletű vegyület alkalmazásával, célszerűen savlekötőszer, például egy szervetlen bázis, pl. alkálifémkarbonát, mint a nátriumkarbonát, jelenlétében hajtjuk végre. Az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószer, pl. dioxán, benzol vagy toluol, jelenléte előnyös ugyan, de oldószer helyett a III általános képletű vegyület feleslege is alkalmazható. A találmány szerinti eljárást 60 és 100 C° között, előnyösen a reakcióelegy forráspontján . .hajtjuk végre. Lehetséges azonban magasabb 159058