158957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidinkarboxamido-D-galakto-oktopiranozid-tipusú antibiotikumok (linkomicin, celeszticetin) 3-foszfátésztereinek

158957 8 A találmány szerinti új vegyületek arofoter jeltegűek és a' közeg pH-tJa szaarint különféle ionos foaimaban léteztoetaiek, Alacsony pH értéknél a vegyületek savaddiciós sók formájában, magasabb pH esetén ikerionos (zwitterion) alakban, még magasabb pH értéknél pedig fémsök formájáiban vannak. Az utóbbi lehlet semleges só (vagyis két bázisákivivalens a linkomMn^3-foszffált minden egyes mólijára), savas vagy mono-só (agy bázisektv&valens a linkomiéin^3-fosz£át minden egyes, móljára), vagy hjamá-só (fél bäzis-dkvivalens a linkomicin-3--foszfát münden egyes móljára). Az alkalmas saivalk és bázisok megfelelő mennyiségének hozzáadásával ezen különféle formák közül bármelyik elkülöníthető. A savaddiciós sókhoz tartoznak azokkal az erős szerves vagy szervetlen siaivakkal alkotott sók is, melyek pK-ja a foszforsarvénál kisebb vagy azzal azonos; ilyenek pl. a sósav, a kénsav, a foszforsav és hasonló savak. A savas és semleges sókhoz tartoznak az alkálifém- (az ammóniát is beleértve) és az alká'liföldfém- (a magnéziumot és az alumíniumot is beleértve) sók. Ezeket úgy kapjuk, hogy egy savas formát a megfelelő bázissal, mint pl. ammóniumihidroxiddal, nátrium- és kálium-foidroxiddal, vagy -alkoxiddal, kalcium- vagy magnéziumfaidroxiddal és hasonlókkal semlegesítünk. A savas és semleges sókhoz tartoznak az aminssók is, ezefaert; egy savas forma-' maik valamilyen bázilkus aminnal való semlegesítésiével kapjuk. Ilyen aminők például a mono-, di- és tometilamin, a mono-, di- és tripropilaimin (izo és normál), az etíléndiamin, a benzildietillaimin, a oikldhexíliamin, a benzilamlin, a dibenzilamin, az N,N'-dilbenzilétiléndiaimin, a bisz-<(o-metoxÍKfenildzopropil)^min és hasonlló rövidszénlánoú alifás, kis szénatomszámá oikloaliifás és rövidszénlántcú araliíás aminők, melyekben a rövidszJénláncú alifás és a kis szénátomszámú cikloalifás gyökök legfeljebb 8 szénatomot taritalmiaznak; a heterociklusos, aminők, így a piperidin, a morfolán, a pirrolidin, a piperazin, és ezek röividszénlánicú allkiilszármfazékai, melyekben a rövidszénlánicú alfciligyölk 1—8 szénatomot tíartlalniaz, mint pl. az: 1-mdtilpiperiidin, a 4-etilmorfolin, az 1-izopropilpirrolidin, az 1,4-dimetilpipeiilazin, az 1--n-foutilipiperiidin, a 2imeti]pliparidin és az il-Hetil-2-metiilpiperidin; a vízre nézve szolufoilizáló vagy hidrofil csopoirtakat tartalmazó aminők, mint a mono-, di- és trietanolaniin, az etildietanolamin, az, nnbutÜHmionaetanolamin, a 2^amino-l-bütianol, a 2^amino-2-etil-4,3-prqpándiol, a 2-amino-2-'meitilHljproplanol, a trisz~(hidroximetil)-aminoetán, a fenilimonoetanölamin,, a p-rterc.-amil-tfenildietanoliainin, a galafetamin, az N-metil-glulkamin, az N-anétilglükózHimin, az afedrin, a fienilsfirin, az epinefrin és a prokaki; a tetraetilammóniiumhidroxid,•végül a guanidin. A küllaniféle formák íeleserélhétőien használhatók, de a legtöbb célra a II képletű ikenionos forma és a hemá-arnanóniumsó előnyös. Vonatkozik továbbá a találmány mikrobás megibeitegedésefeet okozó és a szófbanforgó szerekre érzékeny mikroorganizmusokkal (baktériumok és egyéb miferopairaziitálk) fertőzött em-5 bierek és .állatok terápiás késelésére szolgáló eljárásra, valamint a betegíságek iránt, érzékeny emberek és állatok protfilakitükus kezelésiére, amely abból áll, hogy a 3Hfosz;fátésaterefket vagy ezek valamilyen gyógyászati szen>-10 pontból megfelelő sóját beadjuk a kezelendő egyednek. A jelen találmány szerinti gyógyszerikompozíciók emberek, madíarak és állatok lagkülön-15 bözőbb kóros állapotának kezelésére ugyanúgy használhatók, mint a linkamicin és a celeszticietin. A készítmények, módot nyújtanák a gyógyászati hatóanyag orális és parenterális úton történő beadására, sziszteimikus kezelés oáljá-20 ból. A készítmények terápiás módszert tesznek lehetővé imlandulagyulladás(tonsillitis) tüdőgyulladás (pneumonia), fülgyulladás (otitis), kötőhártyiagyuladás (conjunctivitis), fekélyeik, karbunfculusok és embereik egyéb fertőzéses áila-25 pofáinak kezelésére, melyet baktériumok jelenléte okoz. Állatok esetében e készítményeket profilaktikusan használjuik. Így pl. patkányoikat szállítás közben meg lőhet védeni a Streptococcus viridanstól. Húsra hizlalt állatoknak 30 profilaktikus kezelésit nyújthatunk fokozott súlynyereség céljából. A Sporozoa osztály Coccidia rendjébe tartozó patózíta protozoáik (a kokeidiózis nevű betieg-35 sieget okozó mikroparlaziták) által megfertőzött emlősöket a jelen találmány szerinti gyógyszerkészítményekkel kezeljük, így például E. zurnii-val, E. bovisr-szal, E. illipsordiaMs-szal fertőzött szarvasmarhákat; E. parva-JVal, E. fau-40 rei-vel fertőzött juhokat és kecskéket; E. deblieeki-viel, E. seaibra-val és Isospora suis-szal fertőzött sertéseket;. Isosporia bigeminia-val, Isos'pora félis-HSzel, E. canis-szal, E. felini-vel fertőzött kutyákat és macskákat; E. tenela-val 45 fertőzött baromfiakat; E. steedlae^vall, E. perforans-szal fertőzött nyulaikat és E. mustelae^ val fertőzött menyétfeléket (pl. nerc) kezelhetünk. 50 A készítményeket a Myeoplesimja nemhez tartozó mikroorganizmusok által okozott betegségek kezelésére is használhatjuk —• a legközönségesebbéin ismert alakok neve PPLO (pleuröpneuimonialikie organisms) — minf pl. az M. 55 hominis, M. salivarium, M. mycoides., M. hyopneumonia, M. hyorhinis, M. gallisepticum, M. artihriditis és más fajták ellen, amelyeik embereknél és állatoknál, beleértve a háziállatokat, mint juhokat, szarvasmarhákat, sertéseket eo és szárnyasokat (pl. tyúk, pulyka, kacsa, liba) valamint labonatariumi állatokat (pl. patkány, egér), előfordulnak. A készítmények a vese kezelésénél is aMcal-65 mázhatok, vagy más infekciók esetén, amikor 4