158834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3 helyen kéntartalmú csoportot tartalmazó cephalosporin-származékok előállítására
158834 15 18 Típus Uretán Példa Név és analógiák HNCO-<(l-adamantil) O 1 -adamanfciloxdkarbon il A csoport lehasításának szokásos módja hígított HCl Uretán HNCOOHBh, n ii Ó Arilrnetil! HNCPhi asmmo Szulfenil(VIII) ammo Enamán (IX) Ardlmetilén- (X) amáno difenilmetoxikarbonil triítil o-ndtro£enilszulfenil, p-ndtro/?-dikarbonál R=OEt etilacetoacetát CF3.COOH (+ ) hígított HCl, stb. AcOH + H2 Ö hígított HCl HCl hígított NaI vagy Nia2S 2 C"3 pH 2—4 Különböző hígíitású savak AcOH vagy HCl stb. Qndum NH-. R=CH3 aceftdlaeeton hígított R=Ph benzoiliaceton R—OMé meitilaaetoaeetát R=iC2Há propiondlaceton és sok egyéb /í-ddketon Szaliailaldehid-, hígított KOI S-klór^szahöiialdehid-, 3,5-ddklór- Hangyasav -szaH'aiißldiöhid-, 2-ihdd.roxi-l --naítaldebid- ill. 3-ítoidroxi-piriddn^4-aldefaid-andl (a /?-difca:rbonilhoz hasonló) Bázis Uretán HNÍCOOCHJCCIÍ Mriklóretoxdíkarbonii Redukálószerek, pl. cink/ecetsav rendszer A táblázatiban (+ )-fcel jelölt eljárásmódok különösen előnyösek. A szulfoxid-származékokíat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a megfelelő Tfi-aimino^vegyületeikiet aeilszzük, vagy valamely 3-tdoétenezetit vegyületet pl. ddfoenzoilparoxiddial vagy kirómsiavoxiddal szelektíven oxidálunk, vagy valamely R1 SOH általános képletű szuifénsaviból vagy sójából származtatható szulf enáít-4ank>nnal nukleafdl szubsztitúciót hajtunk végre. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületieket isimért, és az antibiotikumok esetében általánosan alkalmazott módszerekkel gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. A találmány oltalmi köre az .(I) általános képletű Tp'-adlamido-S-tiűéterezett metiÍHceplH3-em-4--Ikarbonaav-^származiékokait vagy azok nem-4oxikus származékait, pl. sóit tartlalmiazó, emíbervagy állatgyógyászati készítmények előállítására is kiterjed. A gyógyászati készítményeket 45 55 60 szokásos .módszerekkel, a szükséges gyógyszerészeti hordozó- vagy adalékanyagok felhasználásával állíthatjuk elő. A találmány szerint tehát valamely (I) általános képletű 7/?-aoilQnidao^3-tdoéíerezett metd'I^ceph-3-em-4-fcaribonaavat vagy az (I) általános képletű vegyületeik nem toxikus származékát, és gyógyszeirészetd hígító- vagy adalékanyagot tartalmazó gyógyászati készítményeket állítunk elő. Előnyösen a bélrendszeriben felszívódó készítményeket állítunk elő. Az orálisan beadható egységdózisok pl. tabletták vagy kapszulák, lehatndk, és szokásos adáléfcianyagokat, pl. kötőanyagokat, így szirupot, akáciagumiít, zselatint, szortoitot, tragant^gumit, vagy polivinilpirrolidomt, töltőanyagokat, így laktózrt, cukrot, kuikoricaifceményítőt, kaleiumifoszfátot, szorbitoit vagy glieint, sdlkliatószeraket, így magnéziumsztőarátot, tallkutmot, polietiiénglikolt vagy sziliciumoxidot, szétesést elősegítő anyagokat, így burgonyaikeimiányítőt, vagy megfelelő nedvesítőtszereket, így nátráumlaurttlszulfátot
