158822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített vagy helyettesítetlen 3-alkoxi-tianaftén-2-karboxamidok előállítására

158822 23 34 Vegyületek DE50

ibázis mg/kg S. C. Megjegyzés NJ(dietilaminoetil)j

l,l-dioxid-i3-metoxi-tianaftén-2J

karboxaimid N-i(l-etil-2Hpirrolidilmetil)-nl,l-dioxid-3Hmetoxi-tianaftén-B-karboxamid 200 mg/kg : 10%-os hatás 80 mg/kg : 0%-os hatás Az egerek barbiturát-narkózisára kifejtett hatás Vegyületek DE50

bázis* mg/kg I. P. Megjegyzés N-í(dietilaminoetil)-3-metoxi-tianaftén-2--kar'boxamid N^(dietilaminoet;il)~3-metoxi^5-amino-tianaftén-2-karboxamid N-J(dietilaminoetil)-3,5,6-trimetoxi-tianaftéii-2-karboxamid 31,2 (30 mn) 40 mg/kg: index = 1,18 20 mg/kg: index = 1,46 N-i(l-etik2^pirrolidilmetil)-3-metoxi-tianaftén-^2-kar;boxamid N-i(l-etil-2-ipirrolidilmetil)-3-)metoxi-5-amino-tianaftén-2-fcirboxaimid N-^(l -etil-3-pirrolidiknetil)-3,5,6-tr imetoxi-tianaftén-S-karboxamid 76—86,4 40 mg/kg: index = 0,76 40 mg/kg: index = 1,06 NH(dietilaminoetil)-l,l^dioxid-3-metoxi-tianaftén^2-ikarboxamid N-{H-etil-2ipirrolidilmetil)-l ,il -<dioxid-3^metoxi-tianaftén-2-kar'b'Oxamid 181 (30 mn) *Az index = 2-nek (a hipnózis-idő megkétszerezésének) megfelelő dózis. 100 mg/kg index = 1,81 Apoimorfin-(Janssen)-tes2;t patfeiánylban Vegyületek N-i

(dietilaminoetil)-3-metcxi-tianaftén-2--kariboxamid N^(dietiliaminoetil)-3-metoxi-r5-amino-tianaftén-2-karboxamid N-s(dietilaminoetil) - 3 ,!

5,6 -trimetoxi-ti anaf t én-^-karboxamid DE5

o bázis, mg/kg S. C. 30,3—35,6 76,4—77,9 72 Megjegyzés N-fl-etil^-pirrolidilmetilJ-S-metoxi-tianaftén--2-karfooxamid N-(l-etil-n2-pirrolidilmetil)-3-<metoxi-5-amino-tianaftén-2-karboxamid N^(l^til^2^p!Írrolidilmetil)n3,5,!

6-trimetoxi--tianaftén-2-karboxa.mid 4,05—4,7 6—7,1 26.5—30 N-j(dietilaminoetil)-<l,l-dioxid-3-metoxi-tianaf-té:n-2-karboxaimid N-('l-etil-2Hpirrolidilmetil)-l,l^dioxid-3-tmetoxi-tianaftén-2-karboxamid 200 mg/kg: 0% hatás 200 mg/kg: 0% hatás 12