158822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített vagy helyettesítetlen 3-alkoxi-tianaftén-2-karboxamidok előállítására
158822 Morfin-Apróba egereken 26 Vegyületek DE50 bázis, mg/kg P. O. Megjegyzés N-j(dietilamin-oetil)-3-metoxi-tianaftén-2--kaiiboxamid N-(dietilaminc>etil)^3-metoxw5-amino-tianaftén--2-karboxamid N-^dietilaminoeti^-S.iS.ö-trimetoxi-tianaftén-2-karboxamid N-(l-etil-2-ipirrolidilmetil)-3-metoxi-tianafíén-2-karlboxamid N-(l-etü-2^irrolidilmetiI)-3-metoxi~5-ammo--tianaf tén-2-karboxamid N-(l-etil^2-pirrolidilmetil)^3,5y6-trimet'0xi--tia'naftén-'2-karboxamid 42 62,8 Nn(die til aminoetil) -1 ,;1 Jdi oxid-<3-me toxi-t i a na f -téi n-2-<kar , boxaímid N-(l-etil-2Hpirrolidilmetil)-l ,1 -dioxid-3^metoxi-tianaftén-2-karboxamid 400 mg/kg: 38% hatás Tremorin-próba egéren Vegyületek N-i(dietil3minoetil)-3-metoxi-tianaftén-2--karboxamid N-<(dietilaminoetil)-H3-metoxi-<5-amino-tianaftén--2-kanboxamid N-(dietilaminoetil)-3,ö,!6-trimetoxi-tianaftén-2-4ka:nboxamid DE50 bázis, mg/kg I. P. Megjegyzés 400 mg/kg: 5% hatás 80 mg/kg: 28% hatás N-;(l-etil-2-4pirrolidilmetil)-3-metoxi-tianaftén^2-karíboxamid N-(l-etil-2^pinrolidilmetil)-3-metoxi-5-amino-tianaftén-2-karboxamid N-(l-etil^2^pirrolidilmetü)-3,5,6-trimetoxi-tianaftén^2-karboxaimid 40 mg/kg: 10% hatás 60 mg/kg: 11% hatás 30 mg/kg: 21% hatás N-<(dietila:minoetil)-l,il^dioxid-3-metoxi-tianaftén-2-ikariboxamid N-(l-etil-2ipirrolidilmetil)-l,l^dioxid-3Hmetoxi--tianaftén-2-kar;boxamid 100 mg/lkg: 16% hatás 80 mg/kg: 5% hatás A kísérleti eredményeiket megerősítettük a klinikai alkalmazás során, amikoris a termékeket farmakológiailag elfogadíható sókat tartalmazó tabletták vagy injekcióik alakjában vittük be. A farmakodinámiás szempontból megfelelő klinikai körülmények között a kezelés során 60 nem jelentkezett semmiféle gyógyszer-intolerancia. A találmány szerinti vegyület farmakológiailag elfogadható só alakjában vihető be édesített tablettákban, injekciós készítményekben vagy aeroszóllként, kúpban, granulált sziadhairid-65 ban, édesítőszert tartalmazó szirupban. 13
