158822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített vagy helyettesítetlen 3-alkoxi-tianaftén-2-karboxamidok előállítására

158822 21 Az egér motilitására kifejtett hatás (Krauthamer-aktivagráf) Vegyületek DE50

bázis mg/kg I. P. N~dietila.minoetil)-3->metoxi-tianaftén-2-jkariboxamid 6,4—6,;

8 N-(dietilaminoetil)^3-metoxi-'5--ammo-tian-aftén-2-karboxamid — N-.(dietilaminoetil)-3J5J6-trimetoxi-tianaftén-2-karboxamid 17,8 N-(l^etil-2npirrolidilmetil)-^3--metoxi-tianaftén-2-karboxamid 1.3 22 Vegyületek DE50

bázis mg/kg I. P. 5 N-(l-etil-2-pirrolidilmetil)-H3--metoxi-Jö-arrúinotianaftén-í-karboxamid N-i(l-etiln2HpirrolidLknetil)-3 ,S ,6-trimetoxi-ti anáf tén-10 -.2-kariboxamid Forgó oszlop-próba egénben 18 N^(dietilaminoetil)^l,l-diioxid-15 J3-metoxi-tianaíftén-2-karíboxamid N-i(il-etil-i2Hpirrolidilmetil)-il,l--dioxid-i3-metoxi-tianaftén-2--kartboxamid 63,4 65,2 Vegyületek DE50

ibázis mg/kg I. P. Megjegyzés N-(dietilaminoetil)-í3-metoxi-tianaftén-2--kaiiboxamid N-i(dietilaminoetil)n3-metoxi-i5-amino-tiariaftén-2-karíboxamid N-(dáetilaímmoetiil) -3,5,6^trimetoxi-tiianíaíitén-2--karboxamid 28 (10 mn) 31,2 (10 mn) 20 mg/kg : 5%-os hatás N-i(l-etil-2Hpirrolidilmetil)-'3-metoxi-tia!naftén^2-karboxamid N^(l-etil-2-pirrolidilmetil)^3-metoxiJ

5-aminotianaítén-2-kar.boxamid N-1

(l-etil-2^pirrolidilmetil)^3,5,!6-trimetoxi-tianaftén-i2-kar,boxamid 13—16,8 (10 mm) 254—2.3,2 39,5 (10 mn) N--(dietilami;noetil)-l,l-dioxid-3-metoxi-tianaftén-2-karboxamid N-(l-etilH2-pirrolidilmetil)-l,.l-dioxid-i3-metoxi-tia:naftén-2J

karboxamid Húzás-npróiba egéren (Counvoisier-Julou-teszl) 1O0 mg/kg : 17%-os hatás 60 mg/kg : 0%-os hatás Vegyületek DE50 bázis mg/kg S. C. Megjegyzés N^(dietilaniinoetil)-3-metoxi-ti,anaftén-í2--karboxamid N^(dietilaiminoetü)-3^metoxi-5^amino-tianaftén-2-kariboxamid N-«(dietilamino)-3,5,6-trimetoxi-tianaftén-2--kartboxamid 40,9 100 mg/kg : 20'%-os hatás 30 mg/kg : 30%-os hatás NH((l-etil^2-,pirrolidil.metil)-3Hmetoxi-tianaítén-- 2-k arb oxamid N-i(l-etil-2ipirrolidilmetil)-3-metoxi4}-amino-tianaftén-2-kar'b.oxainid N^(l-etil-2-ipirrolidilmetil)-i3,5,'6-trÍ!metoxi-tianaftén-2-karboxamid 46 40 mg/kg : 0%-os hatás 40 mg/kg : 33%-os hatás 11