158747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására
19 158747 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituiált 2l(:liH)-íkinazolinionok előállítására — ebben a képletben R ablbain az esetiben, ha n értéke 1, 1—5 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 széinatoHios allkiltio-, hidroxil-, nitro-, amino-, ciano-, acetäimido-, trifluormetil- vagy merkaptocsoportot jelent, ha pedig n értéke 2, akkor a két R azonos vagy külíönlböző lehet, és 1—5 szénatomos alikil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy fluor-, klór- vagy brómatomöt jelentenek, és RÍ 1—ß szénatoimos alkil-, allil- vagy proiparg.ilcsoportot jelent, de Rj csak akkor lehet izopropilcsoport, ha n értéke 1, és ha R hidroxil-, amiino-, ciano-, acetaimido- vagy merfcaptocsoportot jelent, és R2 femlesoportot jelent —. azzal jellemezve, hogy a) la képletű vegyületekhez úgy jutunk — ebben a képletben R' abban az esetben, ha n értéke 1, 1—5 szénatomos alikil^, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomois alkiltio-, nitro-, ciano-, acetamido- vagy trifluormetilcsoportot jelent, ha pedig n értéke 2, akkor a kiét R' azonos vagy különböző lehet, és 1—5 szlénatomos alkil-, 1—4 szénatomois alkoxi-csopartot vagy fluor-, klór- vagy brámatomot jelentenek, és R'i 1—5 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy propargilcsopoirtot jelent, amikor is az 1—15 szónatomos alkilesoiport jelentés nem öleli fel az olyain tercier álkilcsoportokat, amelyek tercier szénatomja a gyűrü-nitrogénatomhoz kapcsolódik, és R' csak akkor lehet izopropil-csoport, ha n értéke 1, és R' ciano- vagy aeetamidocsoportot jelent, és R2 a fenti jelentésű —, hogy ((1) III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R', R\, Ra és n a fenti jelentésűek — katalitikus mennyiségű Lewis-isav jelenlétében egy olyan alkilkarbamáttal reagáltatunk, amelynek alkilcsoportja 1—5 szénatomot tartalmaz, vagy (2) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R\ R2 és n a fenti jelentésűek, és Me alkálifémet jelent — iners szerves oldószerben V általános képletű vegyületeikkel reagáltatunk —• ebben a képletben R'i a fenti jelentésű, és X klór-, brom- vagy jódatomot jelent —, vagy to) le általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — és aceitamidoszáranazélkailklhoz úgy jutunk, hogy Id általános képletű vegyületeiket — ebben a képletben RL és R 2 a fenti jelentésűek — redukálunk, és az így kapott Ic általános képletű 5 vegyületeket adott esetben utöbfo aeetilezőszerrel átalakítjuk acetamidoszármazékaiklká, vagy c) le általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek, 10 és G hidroxil-, illetve merkaptocsoportot jelent — úgy jutunk, hogy If általános képletű vegyületeket — ebben a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek, és J 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, illetve 1—4 szénatamos alkiltiocso-15 portot jelent — savasán hidrolizálunlk, vagy d) lg általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rx és R 2 a fenti jelentésűek — úgy jutunk, hogy az Ic általános képletű ve-20 gyületeknek — ebben a képletben Rx és R 2 a fenti jelentésűek — az aminocsoportját Sandmeyer szerint cianocsoporttá alakítjuk át, vagy e) Ii általános képletű vegyületeikhez — eb-25 ben a képletben R', n, Rí és Rj a fenti jelentésűek — úgy jutunk, hogy VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R', n, Rí és R2 a fenti jelentésűek — foszgénnel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. február 24.) SO 2. Az, 1. igénypont a/l. pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületeknek alkBkartbámátiokfcal való reagáltatását 140 és 230° 35 között Lewis-savként cinlkklorid alkalmazásával végezzük. (Elsőbbsége: 1969. február 24.) 3. Az 1. igénypont a/2, pontja szerinti el-4Q járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy IV általános képletű nátrium- vagy káliumvegyületeíket 20 és 100° között V általános képletű jodiddkkal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1069. február 24.) 4. Az 1. igénypont aiil. pontja Vagy a/2, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében 50 R'i elágazóláncú •alkilcsoportot jelent, amelyben az elágazás a nitrogénatomlhoz kötött szénatomiból indul ki. (Elsőbbsége: 1969. február 24.) „5 5. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Id általános képletű vegyületeket sósavval és vassal redukáljuk. (Elsőbbsége: 1,969. február 24.) 60 , • • . 6. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Ic általános képletű vegyületek aoetilezését ecetsavanihidriddel piridin jelenlétében yégez-65 züfc. (Elsőbbsége: 1969. február 24.) 10
