158747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

158747 21 22 7. Az 1. igénypont c) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az If általános képletű vegyületeik hidrolizáláisát vizes hidrogénbramiddal vagy hidrogértbroinid ecetsavas oldatával végezzük. (Elsőbbsége: 1989. február 24.) 8. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy le általános képletű vegyületeket savas közegíben nátriumnitrittíel diazotálurik, majd a diazóniumsót nátriumcianid és rézcianid keverékével kezeljük. (Elsőbbsége: 1969. február 24.) 9. Eljárás az I áltaMnos képletű új szufosztituált 2(iliH)-)kinazolinonoik előállítására — ebben a képletben azzal jellemezve, hogy a) la általános képletű vegyületekhez úgy jutunk — ebben a képletben R' abban az esetben, ha n értéke 1, 1-^5 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos älkiltio-, nitro-, ciano-, aoetamido- vagy trifluormetilcsoportot jelent, ha pedig n értéke 2, akikor a két R' azonos vagy különböző lehet, és 1—S szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy fluor-, klór--vagy brómatomot jelentenek, és R'i 1—5 szénatomos alkilesoportot, allilcsoportot vagy propargilcsoportot jelent, amikor is az 1—5 szénátomos alkilcsoport jelentés nem öleli fel az olyan tercier alkilcsoportokat, amelyek tercier szénatomja a gyűrű-nitrogénatomhoz kapcsolódik, és R' csak akkor leihet izopropil csoport, ha n értéke 1, és R' ciano- vagy acetamidocsoportot jelent, és R2

a fenti jelentésű —, hogy ,(fl.) III általános képletű. vegyületeket — ebben a képletben R', R^, R2 és n a fenti jelentésűek—katalitikus mennyiségű Lewis-sav jelenlétében etilkíarbamáttal reagáltatunk, vagy (2) IV .általános képletű vegyüieteket— ebben a képletben R', R2 és n a fenti jelentésűek, és Me alkálifémet jelent — ineirs szenves oldószerben V általános képletű vegyületeikkel reagáltatunk — ebben a képletben R\ a fenti jelentésű, és X Mór-, bróim- vagy jődatomot jelent —, vagy b)' Ic általános képletű vegyületékihez — ebben a képletben Rx

és R2 a fenti jelentésűek — és aoetamidoszárimazéikaikhoz úgy jutunk, hogy Id általános képletű vegyületeket — ebbe n a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek — savas közegben egy fémmel redukálunk, és az így kapott I c általános képletű vegyületeket adott esetiben utóbb ecetsavariMdriddel átalakítjuk acetamidoszármazékaikfeá, vagy c) lg általános képletű vegyületeikhez — ebben a képletben Ri és R2

a fenti jelentésűek — úgy jutunk, hogy az Ic általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben RÍ és R2

a fenti jelentésűek — az aminocsoportját Sandmeyer szerint cianocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1968. február 26.) 10. A 9. igénypont a/l. pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületeknek alkilkarbamátokfoal való reagaltatását 140 és 230° között Lewis-savfcént cinlkklorid alkalmazásával végezzük. (Elsőbbsége: 1968. föbruár 26.) ill. A 9. igénypont a/2, pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy IV általános képletű nátrium- vagy kéliuirnvegyületeket 20 és 100° között V általános képletű jodidokkal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. február 26.) 12. A 9. igénypont a/l. pontja vagy a 10. igénypont szerinti eljiárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R'i elágazóláncú alkilesoportot jelent, amelyben az elágazás a nitrogénatomihoz kötött szénatomból indul ki. (Elsőbbsége: 1968. február 26.) 13. A 9. igénypont b) pontja szerinti eljárás faganatosiítási módja azzal jellemezve, hagy az Id általános képletű vegyületeket sósavval és vassal redukáljuk. (Elsőbbsége: 1968. február 2S.) 10 15 20 25 30 35 40 ••':"> 50 55 60 R abban az esetben, ha n értéke 1, 1—5 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 20 szénatomos alkiltio-, nitro-, amino-, ciano-, aoetamido- vagy trifluormetilcsoportot jelent, ha pedig n értéke 2, akkor a két R azonos vagy különböző lehet, és 1—5 szénatamos alkil- vagy 1—4 szénatamos alkoxiesoportot 25 vagy fluor-, klór- vagy brc'irnatomot jelentenék, Rí 1—S szénatamos alkil-, alli'l- vagy propargilcsoportot jelent a nitrogénatomhoz kötött tercier szénatomot tartalmazó tercier alkil- 39 csoportok kivételével, de Rx

csak akkor lehet izoprop'lcsopart, ha n érteiké 1, és ha R amino-, ciano- vagy .acetaimidocsoportot jelent, és R2

fenilcsaportot vagy egy II általános képletű «5 csoportot- jelent .(ebben a képletben Y 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluorimetilcsoportot és Yx

hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy ,1—4 szénatamos alkoxicsopor- 40 tot jelent, amikoris Y és Y1 alkoxicsoporttól eltérő jelentésűek, ha R hidroxiivagy merkaptocsoportot jelent) — 11