158742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 18 631 R. P. antibiotikum előállítására
3 158742 4 3440 váll 1. táblázat 16i2!5 e 1255 gy 780 e TT. . , Rendszer (összetétel térfogatarányban ) Rf 3360 e 1605 ne 11215 ne 750 e 3300 váll ilí5'5«5 k 1190 k 735 k 5 ua. butanol — ecetsav — víz 3100 váll 1540 váll 1130 e 720 gy (4:1 :5 felső fázis) 1,00 2970 k 11530 e illó k 695 gy ua. etilacetát —ciklohexán 2920 e ill500 váll 10170 e 660 váll (1 : 1) vízzel telítve 0,50 2840 k 1495 váll 1030 e 645 váll Arches 3012 papír 28120 váll 1485 ne 990 e 625 e 10 impregnálva 2720 gy 1400 k 980 gy ©05 váll 7 pH-s M/i3 2960 k 11430 e 950 e 565 gy foszfát puffer 2100 k íseo e 935 k 555 k oldattal kloroform 0,50 1850 gy 1315 e 855 k 530 k Alumíniumoxid 1685 ne 1280 k mo e 500 k , 15 i(ivékonyréteg) Szilikagél G metanol — víz (95 : 5) 0,27 ne = nagyon erős, e = erős, k = közepes, (((vékonyréteg) butanol — ecetsav — gy = gyenge. víz (4:1 : 5 felső fázis) 1,00 Kémhatás: 20 ua. széntetrakloirid — etanol —ecetsav A 10 ©31 RP antibiotikum gyengén savas (90 : i6 : 6) 0,50 kémhatású. Közömbösítési egyenértéke 0,1 n nátronlúggal 25 : 10 térfogatarányú metanol-víz elegyes oldatban potenciametrikusan titrálva 695. Színreakció: A 18 631 RP antibiotikum színreakciója erősen pozitív a következő reakciókban: Molisch, Folin-Denis, kénsavas permanganát (hidegen), Fehling, kénsavas indol, risztéin, kanbazol, Disehe (florogluícinban), ElsoinnMorgan és Dische-Borenfreund (dezaminálás után); gyengén pozitív a következő reakciókban: Pauly, Adamkiewicz, Tollens és Séliwanoff-Roé: negatív a következő reakciókban: Miliőn, ninhidrin, biuret, xantoprotein, diazotálás, Ehrlioh-Salkowsky, vasiplljklorid, Mörner, Zimmermann-Bitto, Pecíhrnann, Tauber, Bial, Wheeler-Tollens, vasmaltol, Sakaguéhi és Nessler. Dialízis: A 18 631 RP antibiotikum dializálódik egy regenerált cellulóz (cellofán) hártyán át. Kromatografikius vándorlás (Staphylococcus albuiS-szal beoltott tápagar lemezeken bioautográfiával megállapítva). A különféle hordozókon és különféle oldószerek hatására észleit vándorlásokat a 2. táblázatban közöljük. 25 30 35 40 45 50 A 18 631 RP antibiotikum bakteriosztatikus hatása in vitro A 18 631 RP antibiotikumnak erős antibiotikus hatása van számos baktériuimra; különösen érzékenyek a Granrupozitív baktériumok. Nagyon erősen hat ezek közül a Staphylococcusofcra. Korlátozottabb a hatása a Gram-negatív baktériumokra, bár említésre méltó mértékben hat bizonyos Neisseria-fajokra. iNem mutat kereszt^rezisztenciát a következő antibiotikumokkal: aiureomicin, sztreptomicin, klóraimfenikol, eritromicin, karbamicin, szpiramicin, prisztinamicin; viszont jelentős keresztrezisztenciát mutat novobiocinnal. A 3. táblázatban feltüntettük bizonyos baktériumokra gyakorolt bakteriosztatikus hatáshoz szükséges koncentrációit. Ezeket az értékeket az e célra használatos hígításos 'módszerrel állapítottuk meg: minden baktériumra meghatároztuk az antibiotikumnak azt a legkisebb koncentrációját, amely meghatározott körülmények között megakadályoz minden látható növekedést egy alkalmas táptalajban. Ezeket a legkisebb bakteriosztatikus koncentrációikat az antibiotikum mikrogrammjaifban fejezzük ki egy am 3 táptalajra vonatkoztatva. 3. táblázat 2. táblázat , , Rendszer Hordozó (összetétel térfogatarányban) Rí Arches 3012 papír pufferolatlan vízzel telített butanol 0,95 ua. benzol — metanol (4 :1) 0,95 ua. 30 g/liter amimóniumklorid vízben 55 60 Vizsgált baktérium Staphylococcus aureus, 209 P törzs, ATOC 6538 P Staphylococcus aureus, Smith törzs 0,05 65 Sarcina lutea, ATOC 9341 legkisebb bakteriosztatikus koncentráció /tg/cm3 0,005 0,003 0.02
