158741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopeptidek előállítására
27 158741 28 a lineáris peptidcsoportmaradékok 2—15 aminosavat tartalmaznak; ia fent definiált csoportok alkil- vagy allkenilrészében szulbsatituált aminoesopoirtofc és a lineáris peptidcsoporitiok amin részei adott eset- 5 faen egy vagy több aílkil-, alkanoil-, araűkiil-, alkoxikarfoonil- vagy aralkoxilkárbonilcsoportta'l lehetnek szubszitituálva, amikor is az alkilicsoportok és az egyéb csoportok alkilrészai 1—6 szénatomot taritialmazntak — 10 azztal jellemezve, hogy a) egy R'OH általános képletű savat — ebben a képletben R' a fenti jelentésű, és a fent említett amiinocsoportok szufosztituálva vannak — vagy ennek a savnak egy reakcióiképes szár- 15 mazékát, például azidját, reakcióképes észterét, anfaidnidjét vagy kloridját, egy H-A-ciklopeptiddiel reagáltatjuk — ebben a képletben az A-ciklopaptid a fenti jelentésű —, vagy 20 b) abban az esetben, ha R' az Rj—iGH—CO— R"-HN—R2 25 képletű csoportot képviseli — ebben a képletben Rt iés R2 azonosak vagy különbözőek lehetnek, & hidrogénatomot vagy 1—5 szénaito- 30 mos alkilesoportot jelentenek, és R" 1—-6 szénatomos altoilrészt tartalmazó allkanoilcsoportot viagy egy oly-an 1— 14 (aminosavat tartalmazó lineáris ^35 peptidcsoportot jelent, amelynek az aminicsoportijiai egy vagy több älikiil-, alkanoil-, aralkil-, allkoxiikanbonilvagy arialkoxikartbonilcsoportital lehatnék szufosztituálva, amikor is azalkil- 40 csoportok "és az egyéb csoportok alikilnészei 1—6 szénatoimosak; iaz ä'Jkilicsoportdk és az egyéb csoportok allkilrészei egyenes vagy elágazó szénláncúak — 45 egy R"—OH általános képlatű savat — ebben a képletben R" a fenti jelentésű — vagy ennek a savnak egy reakcióképes származékát, például azidját, reakcióképes észterét, annidridjét 50 vagy kloridját, egy , R( —CH-^CQ—A—ciklopeptid HiN—R2 . 55 képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben Rj, R2 és. A-ciklopeptid a fenti jelentésűek, — és \60 c) szabad aminocsoportokait tartalmiazó termékek előállítására az alkoxibailbonii-, aralikoxikiaribonil- vagy analkilcsopontokkial szubsztituált aminocsoportokat savas hidrolízissel vagy katalitikus hidrogénezéssel felszabadítjuk, és 65 d) az így kapott termékekeit adott esetben savakkal átalakítjuk addíciós sóikká vagy átalakítjuk tovaterner ammóniumsóilkká. (Elsőbbsége: 1987. október 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogan atosíitási módja azzal jellemezve, hogy a) ha R' alkanoil-, alkenoil-, alkadienoil-, aralfcanoilcsoport, heterociklusos karbonsiavgyök vagy heterociklusos csoporttal szuibsztituált alkanoilesoportot vagy egy lineáris paptidcsoport.miaradiélkot jelent, amikor is az alkanoil-, alkenoil-, alkadienoil-, arallkanoil- és heterociklusos csoporttial szubsztiituiált alkanoilcsoportok alkil-, a'llkenil- és alkadienilriészei egyenes vagy elágazó láncúak, és 1—50 széniatomot tartalmaznák, 'és adott esetiben 1—5 szénaitamos alkiltiocsoportokkial vagy aminocsoportokkal lehetnek szubsztituálva; az atfalkanoilDsoportok aromás részei egybenzolgyűrűt vagy naftolingyűrűfcet képviselnek, adott esetben egy vagy több hidroxilcsoporttal vagy 1—12 szénatomos alkilosoporttal. szulbszitituálwa; ia heterociklusos karfoonsavgyök vagy heterociiklusos csoporttal szubsztituált alkanoilesoportrok heterociklusos része egy vagy több gyűrűs heterociklusos csoport, amely heteroatomlként egy vagy több nitrogén-, oxigén- vagy bénatamot tartalmaz, és adott esetiben egy vagy több alkil- vagy nitro csoporttal lehet szubsztituálva ; a lineáris peptidcsoportmariadéfcok 2—15 aminosavat tartalmaznak; a fent definiált csoportok iailkil- vagy alkenilrésziében szubsztituált aminoesoportok és a lineáris peptidcsoportok aminrészei adott esetben egy vagy több allkil-, alkanoil-, aralfcil-, alkoxikanbonil- vagy aralkoxifcaribonilcsoporttail lehatnék szubsztituáliva, amikor is az alkilcsoportok és az egyéb csoportok allkilrészei 1—30 szématomosiak, és az aminocsoportokon szubsztituált alMloseportok és más csoportok alkilrészei közül legalább egy 7—-30 szénatomot tantalmiaz abban áz esetben, ha a fentebb definiált alkil-, alkenil- és lalkadienitkészeik nincsenek alkiltiocsoporttial szubsztituálva, egy H—A-ciklopaptidet — ebben a képlatben A-cik'opsptiid a fenti jelentésű — egy R'OH általános képletű savval — ebben a képletben R' a (fenti jelenftiésű, 'és az aminoesoportok szubsztituálva vannak — vagy annak egy reakcióképes származékaival, például azidjával, reakcióképes észterével, anhidridjével vagy kloridjával, reagáltatunk, vagy b) abban az esetben, ha R' az RL —OH— CO R"_N—R2 általános képletű csoportot jelenti — ebben a képletben 14
