158741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopeptidek előállítására
158741 29 30 Rí ós R? azonosak vagy különbözők leíhetneik, •és hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos .alkilcsoportot jelentenek, és R" 7—30 szénatomos alki'lrészt tartalmazó alkanoilcsopartot vagy egy olyan 1— 14 aminosavat tartalmazó lineáris peptidmaradékot jelent, amelynek aminrészei egy vagy töbíb alku-, alkianaii-, áralku-, alkoxiikaribionil- vagy aralkoxikarbonilcsoporttal vammak szubsztituálva, amikor is az allkiilcsoporstok & az egyéb csoportok aillkilrészei 1—30 szénatomot tartaílmazniak, és az alkilosoportok és az egyéb csoportok alkilrészei közül legalább egy 7—30 szénatomot tartalmaz; az alkilcsoportok ós az egyéb csoportok alkilrészei egyenes vagy elágazó szénláneúak, egy R"—OH kóplatű savat — ebiben a képletben R" a fenti jelentésű — vagy ennek a savnak egy reakcióképes szárimiazékát, például azidját, reakcióképes észterét,- anfaidridjét vagy kloridját, egy R i—J CH^CO—A—ciki ípeptid H(N—Ro általános képletű vegyülettel reagáltat juk — Ä0 ebben a képletben Ri; R 2 és A^ciklopeptid a fenti jelentésűek —, és 10 15 20 25 c) szaibad amino csoportokat tartalmazó termékek előállítására az alkoxifcairbonil-, arallkoxikarfoonil- vagy aralikilcsoportokkal szulbsatitu'ált aminocsoportokat savas hidrolízissel vagy katalitikus hidrogénezéssel felszabadítjuk, vagy d) abban, az esetiben, ha R' alkoxilkarbonil-, arilszuliflenil- vagy arilíszulfoniilcsoportot jelent, amikor is .az alkoxikarboniilcsoportok la'lkilrészei 1—15 szénatomot tartalmaznak, és az allkoxikarbonilcsoportok adott esetben 1—5 szénatomos alkilcsoportdkat tartalmazó dMfcilaminoesoporttel vannak szubsztituálva; az arilszulfeniil- vagy arilszulfonilcsoportok aromás része egy adott esetben egy Vagy töibfo alkil-, dialkilamáno-, allkanoilamino- vagy nitrocsoporttal saubsztituált benzolgyűrűt vagy naftalingyűrűíket képvisel (az ailkilcsopomtok és az egyéb csoportok alkilrésze 1—2 szénatomot tartalmaz), egy H—A-ciklopepitidet — ebben a képletben az A-ciklopeptid a fenti jelentésű — egy R'OH általános képletű savval — ebben, a képletben R' a fenti jelentésű — vagy ennek a savnak reakcióklépes származékával, például kloridjával, reagáltatunk, és e) az így kapott termékeit adott esetben savakkal átalakítj ulk addíciós sóivá vagy átalakítjuk kvaterner ammóiniumsóivá. (Elsőbbsége: 1968. március 19.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108371. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 15
