158741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopeptidek előállítására
158741 lo amikor is az allkanoil-, alkenoil-, alikaaienoil-, aralkanoil- és heterociklusos csoporttal szubsztituált alkanoil-csopörtok allkiil-, alkenil- és alikadienilrésze 1—50 szénatamos, egyenes- vagy elágazó 5 láncú, adott esetiben eigy viagy több halogénatommal vagy amino- vagy 1—5 szénatomos alkiltio csoporttal szubsztituált szénlánc; az ailikoxükaribonilcsoportoík alkilrásze 1—15 10 száraaitomos, és 1—5 szánatomos alfcilrészeket tartalmazó dialikilaimiino'-esaportoltókal lehet szűbsztituálva; az aralikanoil-, arilszulfenil-, arilszulfonil- és aroal-csoportok aromás része egy adott esetben 15 egy vagy több alkil-, hidroxil-, benzoil-, dialkilamino-, alkanoilamino- vagy nitroesoporttal szubsztittuált benzol- vagy naftalingyűrű (az alkilcjoporit és az egyélb csoportok alikilirésze 1—12 szénatomot tartalmaz); 20 a heterociklusos kaiibonsavgyölk és heterociklusos csoporttal szubsztituált alfcanioil^csoportok heterociklusos része olyan egy vagy több gyűrűs heterociklusos csoport, amely hetero- 25 atomként egy vagy több nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmaz, és adott esetben egy vagy több alkil- vagy nitroesoporttal lehet szűbsztituálva; a cikloalkilkairlbonil-csoportoik ciikloalkilrásze 30 adott esetben egy vagy több aiminocsoporttal szuibszitituált 5 vagy 6 gyűrűt agú ciíkloalMlcsoport: a lineáris peptidcsoport-maradiéíkofc 2—15 aminosavat tartalmaznak; r,5 a fent definiált csoportok alikil-, alkenil- és ciikloalikilrészében szuibszitituált aminoesoportoik és a linearis peptidcsoportolk amiinrészei adott esetben agy vagy több alikil-, allkanoil-, aralkil-, arkoxiikarlbonil- vagy aralkoxikarboniksoporttal 40 lelhetnek szűbsztituálva, amiiikor is az alikilcsocsoportok és az egyéb csoportok alkilrészei 1—30 szénatomot tartalmaznak — azzal jellemezve, hogy a) egy R'OH általános képletű savat — éhben a képletben R' a fenti jelentésű, és a fent említett aminocsoportok szuíbszitituálva vannak — vagy ennék a savnak egy reakcióképes származékát egy H-A-ciklopeptiddel reagáltatjuk — ebben a képlétben A-ciklopeptid a fenti jelentésű, vagy b) abban az esetben, ha R' az Rt^CH—CO--í R"—<N—R2 -képletű csoportot képviseli létben ebben a káp-45 50 55 «0 Rí és R2 -azonosaik vagy különbözőek lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilesoportoit jalentenák, és 65 R" 1^-30 szénatomos alikikiészt tartalmazó alkanoilcsoportot vagy egy olyan 1—14 aminosavat tartalmazó lineáris peptidcsoportot jelent, amelynek az aminőcsoportjai egy vagy több allkiil-, alkenoil-, aralki'l-, alkoxiikarbonil-, alkoxiaralkdloxikarbonil- vagy araJkiloxikarlbonilcsoponttail lehetnek szufoszitiituálva, amikor is az alkilcsopoiritok és az egyéb csoportok allkilrészei 1—30 szénatomosaik, az alikiltsopqntok és az egyéb csoportok: aíikilrésziei egyenes vagy elágazó szénláncúak — egy R"—OH általános képlatű savat — ebben a képletben R" a fenti jelentésű — vagy ennek a savnak egy reakcióképes származékát egy R,—CH—CO—A—ciklopeptid HN—R2 képletű vegyülettel reagáltatunk — ebiben a képletben Rj, R2 és A-ciMopeptid a fenti jelentésűek —, és c) szabad aminocsoportokat tartalmazó termékek előállítására az alkoxükarlboral-, aralkoxikarbonü- vagy airalkilicsoportdkkal szubszftituált aminocsoportokat savas hidrolízissel vagy katalitikus hidrogénezéssel felszabadítjuk, és d) az így kapott termékeket adott esetben savakkal átalakítjuk addíciós sóikká vagy átlailakítjuk kvaternier ammóniutmsóikká. (Elsőbbsége: 1968. október 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű termékek előállítására, amelyek képiétében R' allkanoil-, alfeenoi-, aralkanoil-, arail-csoport, heterocrJklusos karfoonsavgyök, heterociklusos csoporttal szuibsztituált allkanoilesopörtot vagy lineáris pepitidesoportot jelent, amikor is az alkanoil-, atkenoil-, aralkanoil- és heterociklusos csoporttal szubsztituált alkanoilcsoportok alkil- és alkenilrésziei egyenes vagy elágazó láneúak, és 1—50 széniatomot tartalmaznak, és adott esetiben egy vagy tölbb aminoesoporttal vanníak szubsztiituálva; az aril- vagy aralkilesoportok aromás részei adott esetben egy vagy több hidroxil-, alfcdlvagy aminocsoporttal szuJbsatituált benzolgyűrűből vagy niaftailíiígyűrűkből állnak (az ailkilcsoportok és az egyéb csoportok alkilrészei 1— 12 szénatomot tartalmaznak); a heterociklusos karibonsavgyölk és heterociklusos csoporttal szubsztituált alkanoilcsorwtok heterociklusos része egy vagy tölbb gyűrűs heterociklusos csoport, amely heteroatomként egy vagy több nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaz, és adott esetben szubsztituálva lehet; 13
