158703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenilamino-etanol-származékok előállítására
158703 39 A b) frakciót bepároljulk, amilkoris kib. 0,6 g szilárd moczaaliékios terméket kapunk, amelyet benzolból átkríistályosítunik. így 260 mg kristályos amidot Ikapunlk, amelynek olvadáspontja 126,5—128,5 C°. 40 42. példa: Aeroszol készítményt egy máért adag mennyiségére számítva a következő komponensekből állítunk elő: 40. példa: 1 rag hatóanyagot szulfátsó formájában tartalmazó, szulb-linguális használatra alkalmas oldható tablettákat a következő komponensekből állítunk elő: Készítmény 1 10 000 tabletta tabletta a^-butilaminometil-4-;hidroxi--m-xilol-a' jCf'^dJol-szulf át szemcsés mannit magnéziumsztearáit sztearinsav 1,:2 mg 120,0 g 87,0 mg 870,0 g 0,9 mg 9,0 g 0,9 mg 9,0 g 90,0 mg 900,0 g A tablettáik előállítását úgy végezzük, hogy az egyes komponenseket összekeverjük ós a porikevereket 6 mm normál konkáv szerszámmal ellátott megfelelő talblettázó gépen a kívánt súlyú tablettákká préseljük. 41. példa: Perorális alkalmazásira a következő tablettakészítményt állatjuk elő: Készítmény 1 10 000 tabletta tabletta (íbázis) a1 -t j butiiaminometil--4-ibid'roxi--rh-xilol^a1 ,a 3 ^diol-szulfát kalciumszulfát-dihidrát kukoricakeményítő amijei m agnéziums ztearát 1,2 mg 12,0 g 88,2 mg 88(2,0 g 24,0 mg 240,0 g 6,0 mg 60,0 g 0,8 mg 6,0 g 35 40 45 120,0 mg 1200,0 g A tabletták előállítását úgy végezzük, hogy a magnéziumsztearát kivételével az összes komponenst elkeverjük, a potlkeveréket vízzel granuláljuk és a nedvesített masszát ,16-os szitán átnyotnfeodjuik. A nedves granuiumoikat szárítjuk, majd 20-as szitán átszitáljuk. A szárított gnanülákat és a magnéziumsztearátot összekeverjük és 6 mm normál konkáv szerszámmal ellátott 'megfelelő taíblettázógépen a kívánt tablettákká préseljük. 65 60 65 Készítmény 10 15 20 25 100 Mg dózis 100 PS 10 m öl img 24 mg a' -t J buitilaminometil-4-hidroxi-^m-xilöl-«1 ,a 3 ^diol olaj sav diklórdifluormetán triklórfluormetán Az aeroszol készítmény előállítása során a hatóanyagot, az olajsavat és az alkalmazott dikllórdifluiorimetán egy részét összekeverjük. A kapott szuszpenziót a megmaradt dilklóirdifluormetánrual elkeverjük és a kívánt mennyiséget alumíniumból készített aeroszol tartályokba töltjük, amelyeket egy megfelelő mérő szeleppel ellátott kupákkal lezárunk. A tartályokat ezután triklónfluormetánnal nyomás alá helyezzük. 43. példa: 30 Készítmény összetétele 100 ,pig dózis a'-t-ibutilaminometil^-jhidroxi-j m-xilol^a' l ,a 3 -diol-szulfát 120 iig szorbitán-trioleát il20 tug diklórdifluoirmetán (B.P.C.) 61 mg trüklórfluormetán (B.P.C.) 24 mg Az aeroszol készítmény előállítása során <a hatóanyagot a szorbitán-trioleátot és a diklórdifluormetán agy részét összekeverjük. A szuszpenziót ezután a megmaradt diklór-Hdifluormetánnal kezeljük és a teljies mennyiséget alumíniumiból készített aeroszol tartályokba töltjük be, amelyeiket megfelelő mérőszeleptpel ellátott kupakkal lezárunk. A tartályokat ezután triklórfluorimetánnal nyomás alá helyezzük. 44. példa: 50 — Készítmény összetétele a^'twbutilamdnometil^Hhidroxi-m--xilol-a1 ,'a 3 -diol~szulfát 2-dimetilaminoetanol olajsav (B.P. 1:963) diklómfluormetán (B.P.C.) triklórfluormetán (B.P.C.) A hatóanyagot, az olagsavat és a 2-dimatilaminoetanolt az aeroszol készítmiény élőállítása során a diklóir-difluormetán egy részével öszszdkeverjük. A szuszpenziót ezután a maradék diklór-difluormetánnal felhígítjuk, és a teljes 100 /xg ; dózis 120 !J>g 25,6 V@ 93,4 t*>g 61 i mg 24 , mg 20
