158668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aciloxi-alkilmerkapto-azetidin-4-on-származékok előállítására
5 158668 6 oxaciklusos., aromás jellegű csoportok, így páridil-, például 2-jpiridiil-, 3-prMil- vagy 4-piridil-csoportok, üenil-, például 2-tienü^csoportok vagy furil-, például 2^£uiril^csaporto, k. vagy aromás jellegű bicikllusos monoaza ciklusos csoportok, így kinoliinil-, például 2-fcinoliriil- vagy 4--kinoli'nil-cscportok,. vagy izokinolinil-, például 1-izokiri'CHliinill-csoportok, vagy aromás jellegű monociklusös tiaza- vagy oxazia-, valamint diaztaciklusos csoportok, így oxazolill-, izoxazoiíl-, tiazolil- 'és izotiazolü-, valamint pírimidinil-csoportrik lehetnek. HeterociMusosnalifás csoportok heterociklusos, különösen a fenti csoportokat tartalmazó rövidszénlánjoú alkil- vagy röviciszériláncfú alkenil-csoportclk lehetnek. Éterezett hidroxil-ooportak lehetnek elsősorban rövidszénlánoú-^alkioxíi.-, példáull metoxi-, etoxi-, nspropiloxii-, izopropiloxi-, n-ibutiloxi-, izoibutiloxi-, szek.ibutiloxi-, jercibutiloxi-, n-pentilöxi- vagy terc.pentiloxi-osoiporitok, vatoanint szuIbsztituáJt rövidszéniláncú allkoxi-, így halogén- (rövidszén1 áncú) -alkoxi -, különös en 2--haiogén-írövidszéinláncúj-iaükioxi-, például 2,2,2--triklóretoxi- vagy 2^jódetoxi^o3qporbok, továbbá rövidszénláncú alkeniloxi-, páldául viniloxivagy alli'loxi-esoportok, rövidszénláncú alkiléndioxi-, például metilén- vagy etilén-, valamint izopropilidéndioxi-csoportok, cikloalkoxi-, például ciikkiipentiLoxi-, ciklohexiíoxi- vagy adamantiiloxi-cscipartok, femloxi-csoportok, fenil-i(rövidszénláncú)-ial!koxi-, például bemziloxi- vagy 1- vagy 2^faniletoxi-csoportok, vagy monocikiluso's monoaza-, monooxia- vagy monotóaciklusos, aromás jeöegű csoportokkal szulbszitituált rövidszénláncú allkoxi-, így piridil-(rövids2ántóncú)-alkoxi-, például 2-4piridilimetoxi-csiopor: tok, furil-(eöfvidszénláncú)~>alköxi-. például furfuri!oxi-csoporbck vagy tiienil-(irövidszénláricú)-talkoxi-, például 2-tÍ€niloxi-csoporbck lehetnek. Éterezabt merkaipto-csopontként megemlítjük a rövid-szénijáncú alkil-merkaptio-, páldául m;etilmerlkiaipto- vagy etilmerlkapbo-csoportokat, a fenilmerkapto-csoporitakat vagy a fenil^rövid!azénlánicú)4all kiilmerik[apto-, például banzilmerkíapto-c&cipCírtc&at. Az . észterezett hidroxid-csoportok elsősoriban balogén-, például fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomok, valamint rövidsaénlánoú alkanoiloxi-, pélldául aoetiloxi- vagy propioniloxi-^csopontok lehetnek. A szubsztituált amino-csoportdk lehetnek mono- vagy diszutosztiituált amino-csoportok, aimieLyekiben a szubsztiituansek elsősorban adott esetiben szulbsztituáit egy- vagy kétértékű, alifás, ciklioialifás-ailifás, aromás vagy aralifés szénhidrogén-csoportok, valamint acil-esoportok lehetnék. Ilyen amino-csoportokként megnevezzük különösen a rövidszénilánoú alkiCaminovagy di-.(rövidszénláncú)-(alkilaimino-, például metiilamino-, etilamino-, dimetilaimino- vagy dietiiamino-csoportakait, vagy az adott esetben hebeiroatomoiklkal, így oxigén-, kén- vagy adott esetben pé'.dául rövidszénláncú alkil-csoportokkal szubsztituált nitrogén-atomokkal megszakított rövidszénláncú álkiiénaimino-csoportolkat, így a pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiiamonfoílino- vagy 4Hmetü^piparaztao-csoportókait, 5 valamint az acilajmino-, különösen rövidszénliánoú alkanoilaimino-, például acetilamiino- vagy propienilamino-csoportókat. A kaoibo-(iravídszénláncú)-ialkoxi-csoport például karboimetoxi-, karbetoxi-, karbo-n-propil-10 oxi-, kanbo-izopropüloxi-, karbo-terte.íbutiloxiviagy kanbo-tercpentiSoxi-HCSoport lehet. Adott esettben N-szubsztátuált karbiamoil-osoportok lehetnék péüdául az N^(! rövidsizánláncú)-alkil- vagy N,N^di-(rövids:zén]ánüú)^Mkü-kaTb-15 amioií-, így N-ninetil-, N-eti!l-, N,;N-dimetil- vagy N,N^diátükar*banToil-<:soportok. Kaitx>n(rövidszénMniCTÍ)-iail(kienil-csoport lehet például a kairbo-viniloKi-'Caoport, míg a kianbo-ciküjoalkoxi- és karibo-feoiii^(rövidszénláncú)-20 -ailkoxi-esoportiok, amelyekben a dfcloalkü-, ill. í'aruil-(röividiszénláncú)-ial'kil-csopoirt a fenti jelentésű, például karbo-adamantiloxi-, karbo-difenifimeboxi- vagy fcarbo-lbenziloxi-, valamint kaiibo-(aj4-ibifenilil-a-<metiPetoxi)-csD!porto;k le-25 hétnek. Az olyan karbo-(irövidszánüánoú)^alkox'i-csoportok, .amelyékben a rövidszénlánicú alkil-rész monoeiklusos imonoaza-, monooxa- vagy monioitiaciklusias csoportot tarha&maz, például karibo^furíl-'(rövidszénilánicú)-|alkoxi-, így karfbo..0 -furfurüloxi- vagy fcarbo-tienil-i(irövidszénláncú)-alkoxi-, például karlbo-2~teniloxi-csopo<rtok lehetnek. A talá'imány szerinti eljárással előállítiható vegyülétiak izomerek ellegyeiként vagy tiszta ..t izomereidként állíÜbató'k elő. Of A találmány szerintii új vegyüliebek értékes , farmialkolágiai tulajdonságokkal rendelkezniek. így 0.01%-os hígításig hatékonyaik miikroorganizmusokkial, példáull gram-ipozitív bakbé-40 riumokkal, így Staphylococcus aureus+szal szemben, és eziért antibalkiteriális hatóanyagokként használhatók. Felhasználhatók továbbá közbenső termékekként értékes, például farmakológiai hatékonyságú vegyületek élőétElítására. 45 Különösen értékes anyagioik azok az I általános képletű vegyületiek, amelyeknek képletében R és R.2 jelentése a fenti, és Rí adott esetben 3zubsztituált alifás vagy aromás szénihidro-50 gén-csoportot, így a fentebb megnevezett csoportok egyikét, különösen rövidszéniláncú alkiil-, így mietil-csopórtot, vagy mionociklusos aromás szénlhidregén-csoportot, különösen egy adott esetiben például a fent megadott módon szubsz-55 tituáít fenl-Hcsoportot jielent. Ilyeniék eísősOrlban az la általános képfetű vegyületek — amely képletben. R^ rövidszérúánoú alkil-, különösen mietüncsoportot, valamint adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy rövidszériliánicú al'koxi-60 -csoportokkal vagy halogénatomoktoal szubszítituált fenil-csoportot jelent, és Ac' jelentése acil-csfOiport, amely egy a 6^aimino-fp:enicil"ánsiaiV vagy a 7-amino-oefálosporántsiav gyógyászatiliag" hatKkóny N-ad-szánmazáklaiibain előforduló 65 aoül-«soportot, így például az Y—i(Cm H 2m )—OO-3
