158668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aciloxi-alkilmerkapto-azetidin-4-on-származékok előállítására
33 158668 34 —, és így olyan I képletű vegyületet áHítunk elő, amelynek képletében Ac jelentése Ac0 csoport, R2 hidrogénatomot jelent, és Rí jelenítése a fenti, és kívánt esetben a védett funkcionális csoportokat tartalmazó acil-csoporttal ren- 5 dalkező kapott vegyületben ezeket a csoportokat felsizalbadítguk és/vagy kívánt esetben a . kapott izomer elegyet az egyes izomerekre szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1968. december 111.) 2. Az la. igénypont szerinti eljárás fogana- 10 tosítási módja olyan I általános képtetű vegyületek . előállítására, melyeknek képletében R2 formalncsopoírtot jelent, míg Ac és Rí jelentésié megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintiivel, azzal jellemezve, hogy 15 viailaímely II általános képletű, 1. igénypont szerinti vegyületet —O—!Q(=0)—Rí képletű aciloxiHcsoportot leadó oxidálószerrel kezelünk — alhol Ac0 és Rí jelentése a fenti—, és kívánt esetben a védett funkcionális csoportokat tar- 20 talmaaó acil-csoporttal rendelkező kapott vegyületben ezeket a csoportokat felszabadítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott izomer elegyet az egyes izomerekre szétválasztjuk, (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 25 3. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V álta- * lános képletű, 1. igénypont szerinti O-észter kiindulási anyagként szerves karbonsavak vagy 30 szénsav-félszármazékok észtereit használjuk. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeüemezve, hogy oxidálószerként oxidáló néhézfém-karboxilato- 35 kat használunk. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként oxidáló nehézfém-kaíboxilátolkat használunk. (Elsőbbsége: 1988. július 23.) 40 6. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólom(IV)-karboxilátokat használunk. (Elsőbbsége: 1968. de- 45 cember 11.) • 7. A 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomi(IV)-karboxilátokat használunk. (Elsőbbsége: 1988. július 23.) .-8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomtetraacetátot használunk. (Elsőbbsége: 1938. december 11.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomtetraacetátot használunk. (Elsőbbsége: 1988. július 23.) 11. A 2., 5., 7. vagy 9. igénypontok- bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót fényforrás jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót Ultráibolya fényforrás jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 13. A lil. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót ultraibolya fényforrás jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 280 m/A-nál nagyobb főhullámhossz-tartományú ultraibolya fényforrás jelenlétébeen folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 280 m/i-nál nagyobb főhullámhossz-tartományú ultraibolya fényforrás jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ultraibolya fény hullámhossz-tartományát üvegszűrőn, megfelelő oldatokon vagy folyadékokon keresztül való szűréssel állítjuk be. (Elsőbbsége: 1968. december 111.) 17. A 1Í5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ultraibolya fény hullámhossz-tartományát üvegszűrőn, megfelelő oldatokon vagy folyadékokon keresztül való szűréssel állítjuk be. (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 18. Az 1., 3., 4., 6., 8., 10., 1.2., 14. vagy 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat származékaik alakjában használjuk vagy a reakció közben alakítjuk ki, (Elsőbbsége: 1998. december 11.) 19. A 2., 5., 7., 9., 11., 13., 15. vagy 17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat származékaik alakjában használjuk vagy a reakció közben alakítjuk ki. (Elsőbbsége: 1968. július 23.) 20. Az 1., 4., 6., 8-, 10., 12., 14., 16. vagy 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy la általános képletű olyan vegyületeket állítunk elő a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával, amelyeknek képletében R2 formil-csoportot jelent, Ac' jelentése a 6-amino-penicillánsav vagy a 7-amino-cefalosporánsav gyógyászatilag hatékony N-acil-származékaikban előforduló acil-csaport, vagy egy szénsav-félészter könnyen lehasítható acil-csoportja, és Rx' rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportokkal vagy halogénatomokkal szubsztituált fenil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1963. december 11.) 10. Az 1., 3., 4., 6. vagy .8. igénypontok bár- *° melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót fényforrás jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1968. december 11.) 65 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17