158652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-hidroxi-3-terc. butilamino-propánok előállítására
9 158652 10 kaiphatjuk, és ez nátriumhidroxiddal bázissá alakítható. Ebből éteres hidrogénkloriddal éteres oldatban kicsapható a hidroklorid. Készítmények Depódrazsék Mag: l-j(2-nitrilofenoxi)H24iidroxi-'3-terc.butilamino-propán-hidroklorid karboximetilcellulóz sztearinsav cellulózacetátftalát A drazsék előállítása: 10 Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és 200 mg-os adagokban alkalmas nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Egy-egy kapszula 25 mg optikailag aktív hatóanyagot tartalmaz. Dapódrazsék Mag: 25,0 g 295,0 g 20,0 g 40,0 g l-(4-nitrilofenoxi)-2-thidroxi-3-terc.butilamino-propán-40,0 mg 4iidroklorid 300,0 mg 15 karboximetilcellulóz 20,0 mg sztearinsav 40,0 mg cellulózacetátftalát 400,0 mg 20 Előállítás: 380,0 g A hatóanyagot alaposan összekeverjük a kaüboximetilcellulözzal és a sztearinsavval, és a keveréket szokásos módon granuláljuk, a cellulózacetátftalátnak 200 ml etanol-jetilacetát eleggyel készült oldatát felhasználva. Ezután a granulátumból 380 mg-os magokat sajtolunk, és ezeket szokásos módon bevonjuk cukortartalmú 5<y0 -os vizes polivinilpirrolidon-oldattal. Egy-egy drazsé 26 mg hatóanyagot tartalmaz. Injekciós oldat Az oldat a következő alkotórészekből készül: l-{2-(propargiloxifenoxi)^2-hidroxi -3-tere.ibutilamino^prapán-hidroklorid etiléndiamkitetraecetsavas nátrium desztillált vízzel kiegészítve 2,5 rész 0,2 rész 100,0 rész-re. A hatóanyagot és az etiléndiamintetraecetsavas nátriumot kellő mennyiségű vízben oldjuk, és vízzel kiegészítjük a kívánt térfogatra. Az oldatot szuszpendált részecskéktől mentesre szűrjük, és aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk, és lezárjuk. Egy-egy ampulla 25 mg hatóanyagot tartalmaz. Zselatinkapszulák {—)-l-4(2-nitrilofenoxi-2-hidroxi-,3-terc.butilamino-propán-hidroklorid kükoricakemónyítő 25 30 35 40 45 50 55 60 A hatóanayagot, a karboximetilcellulózt és a sztearinsavat alaposan összekeverjük, és a keveHéket szokásos módon granuláljuk, a cellulózacetátftalátnak 200 nú etanol-Jetilacetáteleggyel készült oldatát felhasználva. A granulátumból 380 mg-os magokat sajtolunk és ezeket szokásos módon bevonjuk cukortartalmú 5%-os vizes polivinilpirrolidonoldattal. Egy-egy drazsé 25 mg hatóanyagot tartalmaz. Tabletták: l-i(3-nitrilofenoxi)-2-hidroxi-3-terc.butilamino-propán-oxalát 2,6-bisz-i{dietanolamino)-4,8--dipiper idino-pirinido [5,4-d] -pirimidin tejcukor kukoricakeményítő kolloid kovasav polivinilpirrol'idon magnéziumsztearát oldható keményítő Előállítás: 35,0 75,0 g 164,0 g 194,0 g 14,0 g 6,0 g 2,0 g 10,0 g 500,0 g 25,0 mg 175,0 mg A hatóanyagot alapos összekeverés után a tejcukorral, kukoricakeményítővel, kolloid kovasavval és poliviniltpirrolidonnal szokásos módon granuláljuk, az oldható keményítő vizes oldatát felhasználva. A granulátumot a magnéziumsztearáttal keverjük, és 1000 db 500— 500 mg-os tablettát sajtolunk belőle. A tabletták 35 mg-ot tartalmaznak az első és 75 mg-ot a második hatóanyagból. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubszti— - tuált l-fenoxi-42-liidroxÍH3-terc.butilamino-pro-200,0 mg 65 pánok és sóik előállítására —• ebben a kép-S
