158652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-hidroxi-3-terc. butilamino-propánok előállítására
158652 11 12 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként az I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó- és/vagy egyéb sebédanyagaiv.al 10 létben R nitril-<(—C = N)-csoportot vagy 3—6 szénatomot tartalmazó alkiniloxiesoportot (előnyösen a 2-helyzefcben) tartalmaz — azzal jellemezve, hogy a) II általános kópletű vegyületeket — ebben a képletben R a fenti jelentésű, Z pedig —CH-JCH2 vagy —iCHOH-^CH 2 —Hal (Hal = \/ O = halogénatom) csoportot jelent — N,N'-di-terc.ibutilkarbamiddal reagáltatunk, vagy b) II általános képletű vegyületeket terc.butilaminnal reagáltatunk, vagy c) III. általános kópletű primer aminokba behelyettesítjük a terc.butilesoportot — ebben !5 a képletben R a fenti jelentésű-, vagy d) IV általános képletű vegyületekiben — ebben a képletben R a fenti jelentésű, Cs pedig reduktívan vagy hidrolitikusan lehasítható csoportot jelent — a Cs csoportot hidrogénatomra 20 kicseréljük, vagy e) V általános képletű vegyületekben — ebben a képletben R a fenti jelentésű — a V csoportot hidrogénatommal kicseréljük, vagy f) VI képletű oxazolidinont — ebben a kép- 25 létben R a fenti jelentésű — hidrolizálunk, vagy g) VII általános képletű karbamidszármazékot — ebben a képletben R a fenti jelentésű, R4 és R 5 pedig azonosak vagy különbözők le- 30 hétnek, és hidrogénatomot vagy alkilcsoportot (előnyösen rövidszénláncú alkilt vagy aralkilvagy árucsoportot) (előnyösen fenilt) jelentenek — hidrolizálunk vagy pirolizálunk, vagy 35 h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R cianocsoportot jelent VIII kópletű vegyületet diazotálással és réz(I)cianiddal való hevítéssel átalakítunk az I képletű vegyületekké, és hogy az így kapott vegyületeket kívánság esetén átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká. 40 45 keverjük, és a szokásos gyógyszerkészítményekké formáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként az I általános képletű vegyületeket és más hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagaival keverjük, és a szokásos gyógyszerkészítményekké formáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja /1^2-nitirilofenoxi)-i2-hidroxi-3--tercibutilamino-propánnak és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy . l-;(2--nitrilofenoxi)-2-hidroxi^3-ibrómpropánból vagy l-(2-nitrilofenoxi)-2,3-epoxipropánból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(2^propargiloxifenoxi-2-hidroxi-3-terc.butilaminopropán-oxa- és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy l-(2-propargiloxifenoxí)-2,3--epoxi-propánból indulunk ki. ~ 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-,(4-nitrilofenoxi)H2-hidroxi-3-terc.~ butilamino-propánnak és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy 3-terc.butil-5-t(4-nitrilo-fenoximetil)-oxazolidmon-(2)-ből vagy lj(4-aminO:fenoxi)-2-hidroxi-3-terc.butilamino-propánból indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l^(3-nitrilofenoxi)^2-hidroxi-3-tercbutilamino-propánnak és savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy l-i(3-nitrilofenoxi)-3-aminopropanol-(2)-ből indulunk ki. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése optikailag aktív I általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű racém vegyületeket alkalmas diasztereomer savaddiciós sóik frakcionált kristályosításával optikai antipódjaikra rezolváljuk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7108177. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
