158377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
23 158377 24 -dimetilizoxazol-4-kafbonilizocianat reakciójával. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. A leválasztás kálium-2-etilhexanoát-tal történt. Termelés (nyerstermék): 3,9 súlyrész. Olvadáspont: 180 C°-tól (kb.) bomlás. /J-laktámtartalom:' 790 E/mg. Hatékonyság Klebsiella K 10-el szemben: 50 E/ml. Hatékonyság Pseudomonas Bonn-al szemben: 100 E/ml. 20. példa: D(—)a-(4-| klór-3-karbairioil)-ureido-: benzilpenicillin-káli'um: Ezt a penicillin-származékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 21 súlyrész D(—)a-aminobenzilpenidllin és 13,5 súlyrész 4--klór-3Hkarbamoilbenzoilizodanát (nyerstermék) reakció jávai. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. A leválasztás kálium-2-etilhexanoát kb. 1 mólos éteres oldatával történt. Termelés (nyerstermék): 9,2 súlyrész. Olvadáspont: 170 C°-tól bomlás. /3-laktámtartalomi: 800 E/mg. Hatékonyság Proteus 3400-al szemben: 25 E/ml. Hatékonyság Pseudomonas Lodenkämper-el szemben: 25 E/ml. Hatékonyság Pseudomonas Bonn-al szemben: 25 E/ml. 21. példa: D(—)a-(3-klórbenzi oil-u i reido)-benzilpenicillin-kálium: Ezt a penicillin-származékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 21 súlyrész D(—)ia^aminobenzi:lpenicillin és 10,8 súlyrész 3-Móríbenzoilizocianát (nyerstermék) reakciójával. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. A leválasztás kálium-2^etilhexanaát-tal történt. Termelés (nyerstermék): 3,8 súlyrész. Olvadáspont: kb. 220 C°-nál. /?-latkámtartalom: 978 E/mg. 22. példa: 2-klór-4Hetiltiobenzoil-ureido-l-ciklopentilpenjcillin-nátrium: Ezt a penicillin-származékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 16,5 súlyrész 1-aminocikilopentilpeniciUin (tisztasági foka 86,0%) és 1.2,0 súlyrósz 2-klór-4-etiltiobenzoilizocianát (Fp 1,0 = 160—170 C°) reakciójával. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. A leválasztás nátrium^-etilhiexanoát kb. 1 mólos izöbutilmetilketonos oldatával történt. Termelés (nyerstermék): 3,5 súlyrész. Olvadáspont: kb. 160 C°-nál bomlás. 5 /Maktárcitartalom: 702 E/mg. 23. példa: 10 4-metoxibenzoil-ureido-l-ciklopentilpenicillin-kálium: Ezt a penicillin-származékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 16,5 súly-10 rész 1-aminodklopentilpenicillin (tisztasági foka 86,0%) és 9,0 súlyrésíz 4-metoxibenzoilizocianát (Fp 9 = 130 C°) reakciójával. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. A leválasztás káliurn-2-etilhexanoát éteres oldatával 20 történt. Termelés (nyerstermék): 3,0 súlyrész. Olvadáspont: 170 C°-tól bomlás. /J-laktámtartalom: 795 E/ml. 25 24. példa: D(—)a^(5-metoxi-2^klórbenzoil-ureid'o)-benzilpenicillin-kálium: 30 Ezt a penicillin-származékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 21 súlyrész D;(—)a-aminobenzilpenicillin és 13 súlyrész 3-metoxi-2-klórbenzoilizocianát (nyerstermék) reakciójával. A feldolgozást az 1. példa szerint 3g végeztük. A leválasztás káliurn-2-etilhexanoáttal történt. Termelés (nyerstermék): 3,1 súlyrész. Olvadáspont: 170 C°-tól bomlás. /Maktámtartalom.: 872 E/mg. 40 25. példa: D(—)ia-(2-jódbenzoil-ureido)-benzilpenicilli.n-kálium: 45 Ezt a penicillin-szármiazékot a 7. példában leírtaknak megfelelően állítottuk elő 21 súlyrósz D(—Jia-aminobenzilpenicillin és 16,2 súlyrész 2-jódbenzoilizocian'át (nyerstermék) reak-50 ciójávai. A további feldolgozást az 1. példa szerint végeztük. Termelés (nyerstermék): 3,5 súlyrész. Olvadáspont: 180 C°-tól bomlás. ^-laktámtartalom: 839 E/mg. 55 26. példa: D(—)a-^3-jódb©nzoil-uneido)-benzilpenicillin-kálium : 60 A vegyület előállítása és feldolgozása a 2--jód-HSzármazéknak megfelelően történt. Termelés (nyerstermék): 2,5 súlyrész. Olvadáspont: 180 C°^tól bomlás. 35 /Maktámtartalom: 694 E/mg. 12
