158377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
25 158377 26 27. példa: D(—).a-(jódbenzoilHureido)-benzilpenicillin-kálium: A vegyület előállítása és feldolgozása a 2-- jód-származéknak megfelelően történt. A leválasztást kálium-2-etilhexanoát'tal végeztük. Termelés (nyerstermék): 6,5 súlyrész. Olvadáspont: 170 C°-tól bomlás. ^-laktámtartalom: 806 E/mg. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I. általános képletű penicillinszármazékok és e származékok nem-toxikus sóinak az előállítására, ahol a képletben Rx karbonsav- vagy szulfonsav-csoportot (acilcsoportot 26 szénatomig), R2 hidrogénatomot, adott esetben szubsztituált vagy heteroatommal megszakított alkilcsoportot vagy egy adott esetben szubsztituált eikloaliifás, aralifás, aromás vagy heterociklusos csoportot jelent, R3 jelentése azonos Ra-vel — anélkül, hogy adott speciális esetben Ra és R3 azonos kellene, hogy legyen — és ahol R2 és R3 valamely 3—7 tagú cikloalifás vagy heterociklusos gyűrű képződése közben össze is kap-10 15 20 25 30 csolódhat és ahol a *-gal jelölt szénatom racém^alakban vagy a két optikailag aktív forma valamelyikében lehet jelen — azzal jellemezve, hogy a) a II általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit vagy a III vagy IV általános képletű vegyületeket — ahol R2, R3 R4 , R 5 és C* a fenti jelentésű és és R6 azonos vagy különböző, szubsztituált vagy heteroatomokkal megszakított alkil-, aralkil- vagy cikloalkil-csoportokat vagy adott esetben szubsztituált árucsoportokat jelentenek — valamely V általános képletű acilizocianáttal vagy VI, illetve VII általános képletű N-acilkarbaminsav-származékkal — ahol Rí a fenti jelentésű, X valamely izocianát-csoportot szolgáltató vegyületben előforduló csoport, A —O— vagy —S— atom és R7 egy adott esetben szubsztituált vagy heteroatomokkal megszakított alkil-, aralkil- vagy cikloalifás-csoport vagy adott esetben szubsztituált aril-, vagy heterociklusos csoport — reagáltatunk. 24 rajz, 322 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107508. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
