158366. lajstromszámú szabadalom • Orálisan alkalmazható készítmény röntgenvizsgálathoz való előkészítéshez
158366 3 4 hogy általaiban minden olyan cellulóz származék, mely ehető és nem toxikus, alkalmazható a találmány szerinti készítményben, amennyiben a cellulóz származék hidratálási mértéke szabályozható a szájban, a nyelőcsőben és a gyomorban. Általánosságban a találmány szerinti készítménynél azok a cellulóz származékok bizonyultak a legelőnyösebb tulaj donságúaknak, amelyekben a metil és/vagy etil gyök a cellulóz láncon megadott intervallumokban szubsztituálva van. Megállapítottuk, hogy általában a cellulóz molekulában a szubsztitúció jellege és a cellulóz származék hidratálási mérve között összefüggés van. Minél egyszerűbb a szubsztitúció, annál lassúbb a hidratálás, és fordítva, minél komplexebb a szubsztitúció, annál gyorsabb a hidratáHás mérve. A találmány szerinti alkalmazásban igen kívánatos, hogy viszonylag lassú íhidratálási értékű cellulóz származékot alkalmazzunk. A szájban, a nyelőcsőben és a gyomorban levő körülmények között a metiloellulóz sokkal lassabban hidratálódik, mint az egyéb cellulóz származékok, és ennek a szempontnak a figyelembevételével ezek a találmány szerint legelőnyösebben használható cellulóz származékok. Természetesen alkalmazhatók olyan cellulóz származékok is, melyekben egyes vagy az öszszes csoport, vagy a gyökök és atomok bizonyos csoportjai, mint a metil-, etil-, hídroxil-, karboxil- és/vagy nátrium-csoport van adott helyzetben helyettesítve a cellulóz molekulában. Amint már fentebb említettük, a metil -cellulóz a legelőnyösebben alkalmazható cellulóz származék, természetesen azonban egyéb cellulóz származékok is alkalmazhatók, habár ezek hatékonysága valamivel kisebb, mint a mietilcellulózé. így alkalmazható etiílcellulóz, metiletileellullóz, hidiroximetiilcellullóz, hidroxietilcellulóz, karboxietilioellulóz vagy egyéb származékok is. A felhasználásra kerülő többértákű alkoholt hidrofil és egyéb fizikai, dll. vegyi tulajdonsága, illetve fiziológiai megfontolások alapján választjuk ki (pl. toxicitás). Az összes 'többértékű alkoholok fizikai és kémiai tulajdonsága hasonló (olyan alkoholok, melyek paraffin-széinhidrogénszármaaéikokon 2—6 hidroxil-csoporttal helyettesített vegyületek). Azonban specifikus fizikai és vegyi tulajdonságaik miatt a szorbit vagy glicerin, vagy ezek keveréke a legelőnyösebben használható többértékű alkohol a találmány szerinti készítménynél. A.. legelőnyösebbnek ismert többértékű alkohol a találmány szerinti alkalmazásban a szorbit. melynek gyógyászati és étetlkészítményekben nem ártalmas alkalmazási lehetőségét már korábban felismerték. A szorbit alkalmazásának egyik igen jelentős előnye, hogy a szájon át bevett szorbit több mint 70n / 0 -a nem alakul át glukózzá a testben, ennek következtében tehát ily módon cukorbeteg vizsgált személyek esetében a vércukorszint egyensúlyában zavar nem léphet fel. Ezen túlmenően a szorbit oldatokban nagy viszkozitású és gyenge savak vagy alkálik nem. támadihatrják meg és így stabil a bélcsatornában. A glicerin is elfogadható többértékű alkohol a találmány szerinti készítmény számára. Ez az anyag a gyógyászatban már régen bevezetett és (általános ismert gyógyászati szer és alkalmazását minden vonatkozásban biztonságosnak ismerik el, azonban nemi rendelkezik a szorbittal azonos mértékben a szükséges fizikai és Vegyi tulajdonságokkal'. Ennek követikeztében alkalmazása kevésbé előnyös a találmány vonatkozásálban. A cellulóz vegyület és a többértékű alkohol keveréke valamely röntgenológiailag nem átlátszó anyaggal együtt vagy anélkül alkalmazható. A gyomor és bélcsatorna vizsgálatához röntgensugárnak nem átlátszó anyagot keverünk a cellulóz vegyület és a többértékű alkohol keverékéhez és orális adagolásra készítjük el. A szokványosán használható röntgensugárnak nem átlátszó anyag a báriumszulfát, azonban egyéb kontrasztanyagok is használhatók, mint jód vagy jódszármazékok. Bizmutszulífátot is szoktak kontraszt anyagokként használni, de ahhoz, hogy a bizmutszulfátot ilyen célra alkalmazni lehessen, annak tiszta minőségűnek kell lenni (ol. szulfidoktól mentes, amik rendes körülmények között szennyeződésként vannak jelen, mivel a bizmutszulfit igen erősen toxikus). Jód és származékadnak alkalmazása kontrasztanyagként igen elterjedt számos orvosi vizsgálatnál és bizonyos piacon jelenleg elérhető készítmények nem abszorbeálhatok az emésztési rendszeriből és így alkalmasak a vastagbél tartalom színezésére. Mégis annak figyelembevételével, hogy a jód és jódszármazékok használata erre a célra rendkívül drága, jód kontrasztanyagokat az emésztési rendszer viszgálatánál csak egészen különleges specialis esetekben alkalmaznak. A legelőnyösebb, a találmány szerinti készítmény segítségével végzett emész-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Számos egyéb többértékű alkohol, melyeik 20 közül egyeseket szintetikus úton állítanak elő, míg másokat különböző természetes forrásokból extrákéi ó útján nyernek, alkalmazhatók a találmány szerinti készítményhez. Ezek közül különösen az alábbiakat kell megemlíteni: 25 arabit, eritrit, mannit, továbbá aloz, taloz, galaktoz, szorboz, xiloz, riboz, ramnoz és fruktoz alkoholjai. Azonban ezek a felsorolt többértékű alkoholok nem rendelkezinek a kívánt fizikai és vegyi tulajdonságokkal a találmány szerinti 30 készítményekben való alkalmazásra olyan mértékben, mint a szorbit, ill. kisebb mértékben a glicerin. Ennek megfelelően a találmány szerinti alkalmazásra csak ritkábban vehetők számításiba. 2
