158344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás W847-antibiotikumok előállítására
158344 15 16 Gram-pozitív és Gram-negatív organizmusokkal szemben a 7. táblázatban mutatjuk be. A kipróbálásra használt szervezetek érzékenységét az antibiotikumokkal szemben próbacsöves hígításos próbával határoztuk meg nátronlúggal 8,0-ra beállított pH-jú élesztő-húsleves táptalajon. A felhasznált mikroorganizmus törzseket deponálási számukkal jelöljük meg; itt és a további táblázatokban a „DA" betűkkel jelzett számok a Schering Corporation, Bloomfield (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok gyűjteményére utalnak. A 8. táblázatban összehasonlítjuk a W847 antibiotikum-komplex antibakteriális aktivitását az eritromicinévei, penicillin G-ével és meticillinével (az érzékenységet a próbacsöves hígításos próbával meghatározva). A próbákat a következő közegekben végeztük: a W847 antibiotikum-komplexét és az eritromicinét élesztő-húsleves táptalajban 8,0 pH-nál; a penicillin-G-ét és a metieillinét élesztő-húsleves táptalajban 6,8 pH-nál. Az eredmények azt mutatják, hogy a W847 antibiotikum-komplex aktivitás tekintetében gram-pozitív baktériumok-5 kai szemben felülmúlja a kipróbált többi antibiotikumot. Azonkívül a W847 antibiotikumkomplex kisebb koncentrációban hatásos a Mycobacterium smegmatisszal szemben, mint az eritromicin, a penicillin-G és a meticillin 10 pedig hatástalanok 110 /Ag/mg-ig. B) In vivo próbák Mint fent már jeleztük, a Wi 847 antibiotikumig komplex, a W847—C antibiotikum-komplex és az A, B, Gi és C2 frakciók széles antimikrobiális aktivitást mutatnak Gram-pozitív és Gramnegatív mikroorganizmusokkal szemben. A Gram-pozitiv csoportba tartozó patogén mikro-20 organizmusok többek között a Streptococcus, 7. táblázat A W847 antibiotikum-komplex és A, B, C1; C 2 és C-komplex frakciói baktériumok elleni hatása Mikroorganizmusok A W847 antibiotikumok legkisebb gátló koncentrációja (/tg/ml) komplexkomplex AB Cx C 2 C-bázis HCl só frakció frakció frakció frakció komplex Bacillus megatherium DA 7064 0,3 0,3 0,6 1,2 0,3 Bacillus subtilis ATOC 6633 . 0,03 0,3 0,005 0,05 0,03 Diplococcus pneumoniae DA 700 — — 1,2 1,2 — Diploooccuis pneumoniae ATCC 100Í5 — — 0;5 0,5 •— Diplococcus pneumoniae DA 150 6,0 6,0 >2,7 >2,7 12,0 Enterecoccus sp. DA 800 0,3 0,75 0,6 0,6 0,3 Enterecoccus sp. DA 801 0,3 0,75 0,6 0,6 0,3 Enterecoccus sp. DA 802 0,3 »1,0 0,2 0,2 0,3 Sarcina lutea ATCC 9,341 0,0075 0,0075 0,005 0,005 0,0075 Staphylococcus aureus ATCC 12715. 0,3 0,75 0,(08 0,2 0,3 Staphylococcus aureus ATCC 6538P 0,3 0,03 0,6 0,2 0,03 Staphylococcus aureus ATCC 11631* 0,3 0,075 0,6 0,6 0,3 Staphylococcus aureus (Gray) 0,3 0,3 0,6 0,6 0,3 Staphylococcus aureus DA 2001 0,03 0,3 0,6 0,2 0,03 Staphylococcus aureus DA 2003 0,03 0,03 0,6 0,6 0,075 Staphylococcus aureus DA 2010 0,3 0,3 0,6 0,6 0,3 Staphylococcus aureus DA 2014 0,3 0,;3 0,6 0,6 0,03 Staphylococcus aureus DA 2018 0,3 0,3 0,6 0,6 0,075 , Staphylococcus aureus DA 2032 0,075 0,3 0,6 0,6 0,075 Staphylococcus aureus DA 2033** >lß »16 >2,7 >12,7 »32,0 Streptococcus faecalis DA 20 0,3 0,3 0,03 0,1 0,3 Streptococcus pyogenes DA 21 0,75 »1,0 5,0 5,0 0,3 Streptococcus pyogenes DA 11 0,3 — 0,6 0,2 0,3 Streptococcus pyogenes DA 12 — — 0,2 0,2 — Mycobacterium smegmatis ATCC 10143 0,75 0,3 5,0 5,0 0,3 Escherichia coli ATCC 10536 6,0 »16 6,0 12,0 12,0 Klebsiella pneumoniae ATCC 10031 12,0 '»16 6,0 24,0 12,0 Proteus vulgaris DA 121 6,0 »16 6,0 24,0 24,0 Pseudomonas aeruginosa ATCC 8689 6,0 12,0 6,0 12,0 6,0 Salmonella schottmuelleria DA 10 6,0 12,0 6,0 12,0 12,0 *penicillinne'k ellenálló törzs **eritromicinnek ellenálló törzs. 0,6 0,005 0,6 0,05 »2,7 0,08 0,6 0,03 0,0005 0,005 0,005 0,6 0,6 0,03 0,6 0,2 0,6 , 0,1 0,08 »2,7 0,005 0,6 0,03 0,03 0,05 12,0 24,0 24,0 6,0 12,0 0,3 0,005 »2,7 0,3 0,3 0,3 0,00075 0,03 0,03 0,3 0,5 0,03 0,3 0,25 0,03 0,1 0,08 »2,7 0,075 0,3 0,3 0,3 12,0 12,0 24,0 6,0 12,0
