158344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás W847-antibiotikumok előállítására
17 158344 18 8. táblázat A W847 antibiotikum-komplex és eritromicin, penicillin G és meticillin baktériumok ellsni hatásának összehasonlítása W847 komplex eritromicin penicillin G meticillin Bacillus cereus Bacillus subtilis Diplococcus pneumaniae Sarcina lutea Staphylococcus' aureus (3 törzs) Staphylococcus aureus (7 törzs)* Staphylococcus aureus (1 törzs)** Streptococcus fecalis Streptococcus pyogenes (4 törzs) Mycobacterium smegmatis 0,2 0,005 0,2 0,0005 0,005—0,2 0,03—0,6 2,7 0,005 0,03—0,2 0,5 0,05 0,005 0,05 0,005 0,005-0,005-50,0 0,0005 0,05 5,0 -0,05 •0,5 042 0,01 0,12 0,06 0,003—0,06 1,2—9,4 0,75 0,01-10 -0,02 0,8 0,03 1,8 0,3 0,12—0, 1,2—7,5 25,0 0,6 10 A W847 antibiotikum komplexet és az eritromicint élesztŐHhúsleves táptalajban 8,0 pH-nál, a penicillint és a meticillint élesztő^húsleyes táptalajban 6,8 pH-nál vizsgáltuk. 'Klinikai izolátumok penicillinnek ellenálló szervezetekkel. **Eritromicinnék ellenálló klinikai izolátumok. Staphylococcus és Diplococcus nemek fajai, amelyek számos betegségi tünet okozói. A Staphylococcus és Streptococcus nemek egyes fajai marhák tőgygyulladását okozzák. Ezek a fajok 30 könnyen visszaszoríthatok a találmány szerinti antibiotikumokkal viszonylag rövid kezelés útján. . A W'847 antibiotikum-komplex, annak A, B, Cx és Ca frakciói és a W847—C komplex Gram- 35 negatív szervezetekkel szemben is hatásosak, többek között az Escherichia, Salmonella, Proteus és Pseudomonas nemek fajai ellen. Ezek a mikroorganizmusok számos betegség okozói, többek között a vizeletvezető rendszer fertőzé- 40 seit és hasmenést okoznak. Az ilyen betegségi tünetek meglehetősen gyakoriak háziállatoknál: mannáknál, lovaknál, disznóknál, kutyáknál és macskáknál, és hatásosan elnyomhatok és kezelhetők az itt leírt antibiotikumok segítségé- 45 vei. A W847 antibiotikum-komplex földimogyoróolajban szuszpendálva és intraperitoneálisan alkalmazva egéren 270 mg/kg LD50 értéket mutat (LD50 = halálos adag a vizsgált populáció 50.%ára). Szubkután és peroralis alkalmazás esetén az LD50 nagyobb, mint 5000 mg/kg. A PD50 (védőadag a vizsgált populáció 50%-a számára) 150 mg/kg szubkután úton (földimógyoró-szuszpenzióbanj az S. aureus letalis infekciójával szemben egérén. Ugyanezen az úton Streptococcus pyogenesszel .szemben a PD5() egérre 100 mg/kg. A W847 antibiotikum-komplex 17,5 mg/kg mennyiségben kutyáknak adva 7 napig kimutatható a vérszérumban. Ez meglepő, tekintettel arra, hogy hasonló adag eritromicin 24 órán belül hatástalanná válik. A WÖ47 antibiotikum frakcióinak akut toxicitás! adatait a 10. táblázatban közöljük. 10. táblázat A W847 antibiotikum-komplex és frakciói toxicitása egérre. (LD50 mg/kg-ban) W847 W847 komplex W847 W847 B frakció W847 W847 bázis földi- komplex A frakció bázis földi- »V8 '*'7 Jl -' Ci frakció C2 frakció mogyoró- HCl vízben bázis* mogyoró- komplex bázis* HCl vízben olajban olajban Ut Perorális > 11.60 Szubkután >1160 Intraperitoneális 75 >2500 7500 2500 7000 300 350 — >500 >1000 >500 >500 >500 >1000 >500 — >500 500 >500 0,5%-os vizes karboximetilcellulóz-oldatban. 9
