158245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzheterociklosus vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1987. XI. 29. (GI—751) Svájci elsőbbségei: 1966. XI. 29. (17 082/66), 1967. X. 19. (14 630/67) Közzététel napja: 1970. VII. 24. Megjelent: 1971. VI. 15. 158245 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/48; C 07 d 91/46; C 07 d 91/50 ( Feltalálók: Dr. Nair Mohan Damodaran vegyész, Dr. George Thomas vegyész, Goregaon, India Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás benzheterociklusos vegyületek előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti (I) gyűrűrendszerű benzheteroeiklusos vegyületeknek, még pedig ezek sorában a (II) általános képletű származékoknak — ahol Ar egy legfeljebb biciMusos, adott esetben rövidszénláncú alkil-, alkenil-, - alkoxi-, alkilmerkapto- vagy alkiléndioxi-csoporttal, ariloxi-, aril-(rövidszénláncú)-al'koxi-, trifluormetil-, nitro-, adott esetben helyettesített amino-, adott esetben funkcionálisan módosított karboxilcsoporttal, aril- vagy aril->(rövidszénláncú)-alkilcsoporttal vagy halogénnel helyettesített orariléngyököt, X kénvagy oxigénatomot, Rí hidrogént vagy egy alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás gyököt, R egy realkcióképes módosított karboxilcsoportot és R2 egy funkcionálisan módosított karboxilcsoportot vagy egy acilcsoportot képvisel —, valamint tautomerjeinek, továbbá e vegyületek sóinak az előállítására vonatkozik. Funkcionálisan módosított R vagy R2 karboxilcsoportiként pl. oiáncsoport, továbbá karbamoil- vagy hidrazinokarbonil-csopört, amelynek nitrogéinatomja adott esetben pl. rövidszénláncú alkil-, mint metil- vagy etilcsoportokkal lehet mono- vagy poli-, pl. diszubsztituálva, elsősorban azonban valamely észterezett karboxilcsoport, különösen rövidszénlánoú alkilgyököt tartalmazó karboalkoxiosoport, pl. karbometoxi- vagy karboetoxicsoport szerepelhet. Az R2

acilcsoport pl. altoanoil-, elsősorban rövidszénláncú allkanoil-, főként aoetil-, továbbá formil-, propionil- vagy n-butiril-csoport lehet. 5 Az Rx

alifás gyök, különösen rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyök, mint rövictezénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, n-ipropil-, izopropil-, n-butil- vagy izobutilgyök, vagy rövidszénláncú alkenil-, pl. allil- vagy metallilgyök, vagy va-10 lamely cikloalifás szénhidrogéngyök, mint 3—8, előnyösen 5-—6 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy cíkloalMl^aMl-gyök, pl. ciklopentü-, ciklohexil-, ciklopentilmetil- vagy ciklohexilnietil-gyök lehet. Rí aromás gyökként, 15 pl. fenilgyök, vagy pedig valamely aralifás gyök, pl. rövidszénláncú alkidicsoportot tantalmazó fenilalkil-, pl. benzilgyök lőhet, az aromás gyűrű pedig helyettesítőket, pl. rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-, mint metoxi-, etoxi-20 vagy propiloxi-csoportot, halogén-, mint fluor-, klór- vagy brómatomot, trifTuonmetil-. vagy nitrocsoportot is hordozhat. Az Ar o-ariléncsoport helyettesítetlen vagy pedig egy vagy több egyforma vagy különböző 25 helyettesítővel — amelyek bármely helyettesítésire alkalmas helyzetben állhatnak — helyettesített lőhet. Helyettesítőként rövidszénláncú alkilgyökök, mint a fentebb említettek, rövidszénláncú alkoxigyökök, mint a fentebb említő tették, rövidszánláncú ailkiléndioxi-, mint me-158245