158244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzheterociklusos vegyületek előállítására
158244 .szénláncú)-alkoxi-, pl. íbenziioxi-csoportok, rövidszénláncú alkilmerkapto-, pl. metilmerkapto-csoportok, halogénatomok, mint a fentebb említettek, trifluormetil-, nitro-, szabad vagy helyettesített aminoesoporitok, mint amino-, rövidszénláncú alkilamiino-, pl. metilamino-, etilamino- vagy izopropilamino-csoportok, di-(rövidszénláncú^alkil^ amino-, pl. dimetilaminovagy dietilamino-csoportok, acilamino-, mint rövidszénláncú álkanoilamino-, pl. acetilaminocsoportok, karibamoilamdno- vagy tiokiarfoamoilamino-csoportok, mint N-helyettesítetlen vagy N-ihelyettesített, pl. N-fenil- vagy N-(rövidszénláncú)-álkil4ielyettesített karfoamoilaminovagy tiokarbamoilamino-, vagy szulfonilammo-, pl. fenilszulfonilamino^csoiportofc, szabad vagy funkcionálisan módosított karboxilcsoportok, mint a fentebb említettek, szabad vagy funkcionálisan módosított szülifoesopontok, mint pl. szulifamoili-csqportok, aril- vagy aril-(röividszénláncúj-alkil-csoportok, pl. fenil-, benzil- vagy fenilétil-csoportok szerepelhetnek, mimellett ezek a csoportok, különösen az aril-, pl. fenilcsoportok a fentemlítétt módon helyettesítve is tehetnek. ' A találmány szerinti új vegyületek értékes farm akológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A gombák, különösen a Triehophyton-fajok elleni hatásuk mellett vírus-ellenes hatást is mutatnak, pl. a Sihd'fois-vírussal szemben, ami kísérleti állatokon, pl. hörcsögökön volt kimutatható, elsősorban pedig influenza-ellenes hatásúk is van, ami különösen profilaktikusan hasznosítható, pl. az influenza PRs-vírus ellen; ez a hatás kísérleti állatokon, pl. egereken szúbkután vagy 'oralis beadás esetién kimutatható. Ezeket a vegyületeket ezért farmakológiailag különösen mint vírusellenes szereket alkalmazhatjuk, akár a megfelélő fertőzés előtti, akár utáni beadással. Felhasználhatók e vegyületek továbbá közbenső termékként is más értékes termékek, különösen farmafcológiailág aktív vegyületek előállítására. Vírusellenes, elsősorban influenzaellenes hatásuk szempontjából különösen értékesek az olyan (II) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rt alifás vagy cikloalifás szénhidrogéngyököt vagy aril-gyököt, különösen rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, vagy propilgyököt, elsősorban pedig hidrogénatomot, R2 szabad karboxilcsoportot, fcartbamoil-, hidrazinokapbonil- vagy cián-csoportot, elsősorban pedig karibo-'(röviidszénláncú)-alikoxi-csoportot vagy rövidszénláncú alkanoil-, különösen aoetilcsoportot, Y kénatomot vagy imino csoportot, elsősorban azonban oxigénatomot, X oxigén- vagy különösen kénatomot, . Ar egy adott esetben egy vagy több fentebb említett helyettesítőt hordozó,, legfeljebb biciklusos o-arilén-, különösen 1.2-fenilénvagy 1,2-naftilén-csoportot képvisel — és sóik. Vírusellenes-, pl. influenzaellenes hatásuk 5 szempontjálból különösen kiemelkednek a csatolt rajz szerinti (Illa) és (Hlb) áltialános képletű vegyületek és sóik; e képletekben Rí' rövidszénlánoú ailkilgyököt, elsősor-10 bán azonban hidrogén atomot, R2' rövidszénláncú alkanoilcsoportot vagy ciáncsoportot, különösen pedig szabad karboxilcsoportot vagy karbo- (rövidszénián cú) -alkoxi-csoportot, 15 R3 és R4 hidrogénatomot vagy az aromás gyűrű fentebb említett helyettesítőiként szereplő csoportokat, különösen rövidszénláncú alkil-, pl. metil-, etilvagy n-propil-csoportot, rövidszénlán-20 cú alfcoxi-, pl. metoxi- vagy etoxi-csoportot, halogénatomot, pl. fluor-, klór- vagy brómatomot, trifluormetil-, nitro-, szabad vagy helyettesített amino-, mint N-mono~(rövidszénlán-25 cú)-alkil-amino- vagy JNT,N-di-'(rövädszénláncú)-alkil-amino-, N-acilamino-, pl. N-(rövidszénláncú)-alkanoil-a)mino-, N-karbaimoiilamino- vagy N-szulfonilamino-, pl. N-fenilszulfondlami-30 no-csoportot vagy valamely egyéb fentebb említett csoportot képvisel. Ezek közül is különösen értékesek az oly (Illa) általános képletű 'vegyületek, amelyek -35 ben R;J és R4, amelyek a fent megadott jelentésűek, a gyűrűrendszer 8- ill. 7-helyzetében állnak és Rj' hidrogénatomot képvisel. Különösen "vojuatkozik a jelen találmány a 40 csatolt rajz szerinti (IVa) és (IVfo) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — e képletekben R;j' és R/j' hidrogénatomot, rövidszénláncú al-15 kii-, különösen metil-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro- vagy trifluormetil-csoportot, halogén-, pl. klór-, bróm- vagy fluoratomot, szabad vagy helyettesített amino-, mintmo-50 no- vagy di-{rövidszé'n!áncú)^alkil-amino-, pl. metilamino- vagy dietilamino-csoportot, acilamino-, mint rövidszénláncú álkanoilamino-, pl. acetilámino-esoportot, fenilszulfonil-55 amiho-csoportot vagy N'ihelyettesítetlen vagy N'helyettesített, pl. N'-éenal- vagy N'-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoilamino-csoportot képvisel, mimellett a (IVa) képletű ve-80 gyületékben az R3 ' és R-,' •'helyettesítők a 8- ill. 7-4helyzetben állhatnak és R;J' - pl. hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-esoport, R/.' pedig rövidszén-65 láncú alkoxicsoporton kívül a fent-2
