158211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

5 158211 6 e) Tengerimalacnál kiváltott broncbospasmus elleni védöhatás A H. Konzett és R. Roessler [Arch. Exp. Path. Pharmacol 195 71—74 (1940)] által leírt módszert alkalmaztuk 300—500 g súlyú hím és nőstény albino tengerimalacoknál. Az alábbi táblázatban a teofillinre és a találmány szerinti néhány készítményre vonatkozó összehasonlító kísértet eredményét adjuk meg. Maximális hatás Készítmény Bronchospasmus Dózis .s mg/kg 2 perccel az inj- után Hatás 12 perccel az inj. után 2 18 3,7 4 41 15,2 8 76 38,1 16 92 60,6 2 30 4,6 4 50,4 17 8 81,6 52 16 93,7 92,7 2 20,5 2 4 48,4 .20 8 79,6 48 16 86 79 0,4 17,2 0,4 0,8 37,2 9,6 1,6 63,2 33,2 3,2 84 57,2 0,4 18,3 1,5 0,8 39,5 14,3 1,6 53,3 38 3,2 71,5 40 0,4 6,6 3,6 0,8 26 11,7 1,6 53,6 19,7 3,2 66,7 45 3 55 9 9 98 10 1 2 1 3 22 5 9 36 15 1 16 10 3 48 22 9 79 43 Teofillin Acetilkolin Hisztamin Teofillin 5-Hidroxitriptamon ,A" jelű vegyület Acetilkolin Hisztamin 5-<hidroxitriptamm „K" jelű vegyület 5-hidroxitriptamin ,P" jelű vegyület Acetilkolin 54iid,roxitriptamin A hatásos adag alapján az „A" jelű vegyület 4—5-ször aktívabb a teofillinnél. A vegyületek tulajdonságai alapján várható, hogy a bronchusok simaizomzatának görcsös állapotával járó betegségek (asztma, hronhitisz, tüdőtágulás) gyógykezelésében a vegyületeket alkalmazni lehet. f) Izolált szervekre gyakorolt görcsoldó hatás Az izolált belső szerveket (patkány vagy tengerimalac) az R. Magnus által leírt hagyományos technika szerint [Pflügers Arch. 102 55 60 65 123—151 (1904)] a szerv túléléséi biztosító fürdőbe helyezzük. Meghatározzuk a báriumkloriddal vagy aoetilkolinnal kiváltott spazmogén 50 %-ban ellensúlyozó dózist (DE 50, mikrogramm/ ml-ben kifejezve). ~. A teoífilinre és a találmány szerinti „A" készítményre talált DE 50 értéket az alábbi táblázatban adjuk meg: • . • -Teofillin „A" jelű készítmény BaCl2 572 233 Acetilkolin 292 117 3