157939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-(2)-származékok előállítására
15 157939 16 Az előállított tabletták súlya az alkalmazni kívánt hatóanyag mennyiségétől függ. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új kinazolinon-(2) származékok előállítására — ebben a képletben Rt hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, R2 1—5 szénatomos'lalkil-, allil-, metallil- vagy propargil-csoportot és Y fenilcsoportot vagy egy R3 R4 általános képletű csoportot jelent — ez utóbbi képletben R3 halogénatomdt vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy hidroxilvagy trifluormetilcsoportot és R4 hidrogénvagy halogénatomo.t vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot jelent — ; azzal jellemezve, hogy ai) II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2 és Y a fenti jelentésűek — katalitikus mennyiségű Lewis-sav jelenlétében egy al'kilkarbamáttal — ebben az alkilcsoport 1—5 szénatomos — reagáltatunk, vagy ao) III általános képletű vegyületeket"— ebben a képletben R| és Y a fenti jelentésűek, és Me alkálifémet jelent — az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben VII általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy , b) az I általános képlet alá tartozó la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rí és Y a fenti jelentésűek — V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, Y és Hal a fenti jelentésűek — vagy VI általános képletű 'vegyületeket — ebben a képletben Rt és Y a fenti jelentésűek — az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben oxidálunk, vagy c) az I általános képlet alá tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására -— ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, R'2 1—5 szénatomos alkilcsoportot, R'3 halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil-, vagy trifluormetil csoportot és R'Í hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, amikor is az R'3 és RVj szübsztituensek közül legalább az egyik hidroxilcsoport — Ic általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2' a fenti jelentésűek, és R3" halogénatomot, 1—4 szénatomos aikoxi-, 1—4 szénatomos alkil-, hidroxilvagy trifluormetilcsoportot és R4" hidrogénvagy halogénatomot vagy hidroxil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy '1—4 szénatomos ^alkoxicsoportot jelent, amikor is az R3 " és R 4 " szubsz-5 tituensek közül legalább az egyik 1—4 szénatomos alkoxicsoport — savasán hidrdlizálunk. 2. Áz lai igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 elágazó láncú alkilcsoportot jelent, és az elágazás közvetlenül a gyűrűnitrogénatomhoz kötött szénatomból indul ki, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és Y az I. igénypontban megadott, R2 1—5 szénatomos alMlcsopoirtot jelent — Lewis sav jelenlétében egy alkilkarfoamáttal reagáltatunk. 3. Az la_i vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Lewis savként cinkkloridot alkalmazunk. 4. Az la2 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási vegyületként annak nátriumvagy káliumszármazékát használjuk. 5. Az lb igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oxidációra vizes nátrium- vagy káliumpermanganátoldatot használunk. 6. Az Ic igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a savas hidrolízist vizes hidrogénbromidoldattal vagy ecetsavas hidrogénbromidoldattal hajtjuk végre. 7. Az lb vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-f enil-1 H-kinazolinon-(2) előállítására azzal jellemezve, hogy 1--metil-4-f enil-1 H-kinazolinium-j odidot káliumpermianganátttal oxidálunk. 8. Az lb vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-f enil-1 H-kinazolinon-(2) előállítására azzal jellemezve, hogy 1--]metil-4-fenill-l ,2,3,4-tetrahidro-kinazollint káliuimpermanganáttal oxidálunik. 9. Az lai vagy 3. - igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-fenil-lH-kinazolinon-(2) előállítására azzal jellemezve, hogy o-metilamino-benzofenont egy Lewis-say jelenlétében etilkarbamáttal reagáltatunk. 10. Az M2 vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-etil-4-fenil-lH-kinazolinon-(2») előállítására azzal jellemezve, hogy a 4--fenil-lH-kinazolinon-(2) nátriumvegyületét etiljodiddal reagáltatjuk. 11. Az 1&2 vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-4-fenil-6-klór-lH-kinazo! linon-(2) előállítására azzal jellemezve, 15 20 25 55 60 8
