157918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IV. 16. (IE—349) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1968. IV. 16. (17 895/68.), 1968, X. 25. (50 788/68), 1968. XII. 10. (58 666/68), 1969. III. 17. (17 895/68 sz. brit szab. bej.) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 1971. IV. 01. 157918 Nemzetközi osztályozás: C 07 C3-5 di, 3-4 ^$uutyii^N Feltaláló: O'Mant Derrick Michael vegyész, Macclesfield Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás furán- és tiofén-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás új heterociklikus vegyületek előállítására. Találmányunk közelebbről gyulladásgátló, hipokoleszterolémiás, analgeti'kus és antipiretikus tulajdonságokkal rendelkező új tiofén- és furán-származékok előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű heterociklikus vegyületek és nem-toxikus savaddiciós sóik előállítására (mely képletben X jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport, vagy klór- vagy brómatom; Y jelentése fenil-igyök, mely adott esetben egy vagy két fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesítve lehet; Z jelentése —CR1R 2 R 3 képletű csoport, ahol Rl jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport, karboxi-csoport (—CO2H), 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, benziloxikarfoonil- vagy fiemoxifcanbonil-csoport; R3 jelentése —C0 2 R 4 , —CONHR 5 vagy —CONRc képletű csoport; ahol R4 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-csoport, vagy benzil- vagy fenil-gyök; R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, amino(—NH2) vagy 4—8 szénatomos dialkilaminoaikil-csoport; •—NRe jelentése N-piperidino-, N-morfolinovagy N-pirrolidino-gyök; mimellett amennyiben R2 jelentése karboxi-cso^ port, R3 karboxi-csoportot képvisel; B jelentése oxigén- vagy kénatom; és Y és Z a heterociklikus gyűrű nem-szomszédos szénatom-5 jaihoz kapcsolódnak). A fentiek értelmében az (I képletű vegyületekben Y és Z a heterociklikus gyűrű nem-szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak. Ez a feltétel általában az egész leírásra vonatkozik. A találmányunk tárgyát képező eljárásnál felhasznált kiindulási anyagokban Y és Z — vagy az e szubsztituenseknek megfelelő csoportok — a heterociklikus gyűrű nem-szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak. Amennyiben R2 jelentése karboxi-csoport, R3 is karboxi-csoportot képvisel. Megjegyezzük azonban, hogy R3 abban az esetben is karboxi-csoport lehet, ha R2 ettől eltérő jelentésű (pl. hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport). 10 15 20 25 38 Az (I) képletű vegyületek különösen előnyös, a megfelelő helyettesítetlen származéknál hatásosabb képviselői az Y helyén egy vagy két halogénatommal helyettesített fenil-gyököt tartalmazó vegyületek. R2 jelentése előnyösen hidrogénatom, metil-, karboxi-, metoxi-karbonil-, etoxikarbonil-, benziloxikarbonil- vagy fenoxikarbonil-csoport. 157918
