157900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett alkándiolok előállítására

MAGTAR SZABADALMI 157900 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS d Nemzetközi osztályozás: C 07 c 31/34 d Bejelentés napja: 1968. V. 14. (GE—709) ^w^ Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1967. V. 15. (638.581) _ *^";

"

,

*••*"< ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. IV. 30. Megjelent: 1971, VIII. 31. ".,, / y •' • ' • i Feltalálók: Clarke Frank Henderson vegyész, Armonk, New York, Amerikai Egyesült Államok, Arnold Winfried vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: •J. R. GETGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás halogénezett alkándiolok előállítására 1 A találmány új halogénezett alkándiolokniak, mégpedig helyettesített l,l,l-triklór-2,3-dihidroxi-propánofcnak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletnek megfelelő vegyületek OH OH 10 C1S

|C~C

—C —R3 (1) áll, mimellett Rj. és R2

egyike hidrogéntől

különböző helyettesítőt képvisel. E leírásban a „rövidszénláncú alku" kifejezésen 1—3 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú telített alifás szénhidrogéngyököt értünk. Az ilyen gyökök példái: metil, etil, propil és izopropil. A találmány szerinti eljárás egyik lehetséges kivite|i módja értelmében az alábbi (la) általános képletnek megfelelő helyettesített 1,1,1-triklór-2,3-dihidroxi-propánok Rí R2 — e képletben R|, R2

és R

;!

egymástól függet- 15 lenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, legalább egyikük azonban minden esetben alkilgyököt képvisel — értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek a vegyületek alvást kiváltó hatást gyakorolnak a 20 melegvérű állatokra és így a gyógyászatban nyugtató és altató gyógyszerekként használhatók. Emellett e vegyületek izomrélaxáns hatásúak is és így az izom-feszültségek oldására is alkalmazhatók. 25 OH CLC — C — CH,OH (la) Rí — ahol Rj rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános iképletű vegyületet OH ÍCLJC — C — COOR {II) Az (I) általános képletű vegyületek közül különösen előnyöseknek azok bizonyultak, amelyekben R| helyén hidrogén vagy metil, R2 helyén hidrogén vagy metil, R3 helyén pedig hidrogén ' • • Rí — ahol R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú 30 gyököt képvisel, alkil-157900