157795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-szidnonimin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. VIII. 08. (BO—1097) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1966. VIII. 09. (B 88 408 IV d/12 p), 1967. II. 14. (B 88 408 IV d/12 p) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 1971. III. 01. 157795 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 85/50 iÜRfVtáf .* "" * > Feltalálók: Dr. Götz Manfred vegyész, Hudson (Quebec), Kanada, Prof. Dr. Zeile Karl vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság, Dr. Freter Kurt vegyész, Montreal-Beaconsfield, (Quebec), Kanada Tulajdonos: C. H. Boehringen Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-amino-szidnonimin-származéikok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 3-amino-szidnonimin-származékok előállítására. Ebben a képletben Rx és Ka azonosak vagy különbözők , lehetnek, és adott esetben halogénatomokkal vagy ciano-, trifluormetdl-, alkil-, dialkilamino-, dialkilaminoalkil-, hidroxil-, alkoxi-, aciloxi-, acil- vagy hidroxialkilcsoportdkkal vagy egy oxidimetilén- vagy metiléndioxiosoporttal szubsztituált alkil-; alkenil-, alkinil-, oikloalkil-, aril- vagy aral'kilcsoportot vagy égy alkilénlánccal a 3-aminocsoport nitrogénatomjához kötött heterociklilcsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt egy adoitt esetben további heteroatomokat tartalmazó, adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, kevés szénatomos alkil-, alkoxi-, acil-, aciloxi-, hidroxialkil-, alkoxialkil- vagy halogénalkilcsoporttal vagy egy aril- vagy aralkilcsoporttal szubsztituált heterociklikus gyűrűrendszert alkotnak, R3 hidrogénatomot vagy alkil- vagy aralkücsoportot, R4 , hidrogénatomot vagy egy COR 5 képletű csoportot jelent — ebben a képletben R5 alkil-, alkoxi- vagy adott esetben szubsztituált aril-, aralkil- vagy 5 heteroeiklilosoportot jelent —, és X egy erős sav, például egy hidrogénhalogenid, kénsav vagy salétromsav maradékát jelenti. 10 Az új vegyületek egy II általános képletű vegyületnek — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — gyűrűzárószerékkel való kezelésével állíthatók elő; ily módon a 6-helyzetű nitrogénlatomon szübsztituálatlan szidnon-15 iminekhez jutunk, és ezeket azután ismert módon acilozhatjuk. Egy II általános képletű vegyület gyűrűzárására a szokásos kondenzálószerek: erős szer-20 ves vagy szervetlen savak, pl. hidrogénhalogenidok, savanhidridek, Lewis-savak, pl. cinkklorid, és ciánsavészterek használhatók. A reakció oldószer nélkül vagy annak jelen-25 létében hajtható végre. Alkalmas oldószereknek bizonyultak elsősorban a. metanol, etanol, aceton, kloroform, tetrahidrofurán és a víz. A reakciót mérsékelten megnövelt hőmérsékleten, szobahőmérsékleten vagy hűtés közben hajthat-30 júk végre. 157795
