157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására

157629 15 16 (3) A bevonatos nátmum-dicloxaciillint ' beadagoljuk az előbbi keverékhez «és 30 percig keverjük. (4) A keverékét 85 g^os kerek üvegekbe betölt j ük. Felhasználás előtt a keveréket 60,0 mii össztórfogatra desztillált vízzel felihígítjuk. Ily módon a feltüntetett hatékonysághoz képest 10% felesleget tartalmazó, 5 iml-ienként 6.2,6 mg nátrium-dicloxaeiilki hatékonyságú szuszpenziót állíthatunk elő. 6. példa: Nátrium-dicloxiacillin bevonása etiloellulóz, hidrogénezett ricinusolaj, méhviasz és eetiialkohol keverékével poriasztásos úton. Készítmény 100g-ras zárnia Ná'trium-dicloxacillin (finoman elporlasztott, milkronizált) 250,0 g Etilcellulóz (viszkozitása 100 centipoise) 250,0 g Hidrogénezett ricinusolaj (olvadáspontja 85 C°) 100,0 g Méhviasz 300,0 g Cetilalkohol 300,0 g Metilénklorid 7,575 liter. A készítményt 20—25 C° közötti hőmérsékleten kell tárolni, hogy a viasznak oldatból történő kiválását elkerüljük. Készítésmód: (1) Keverővel felszerelt saválló acéltartályba a hidrogénezett ricinusolajat, méhviaszt és cetilalkoholt metilénkloridban feloldjuk. Szükséges esetben az edényt gőzzel .melegítjük abból a célból, hogy a hőmérsékletet 25 C° körüli hőmérsékleten tartsuk és így a kasztoreum feloldását megkönnyítsük. (2) Az (1) lépésiben kapott átlátszó oldathoz az etilcellulőzt kisebb részletekben hozzáadjuk, miközben a keverést fenntartjuk, átlátszó, viszkózus oldat képződéséig. (3) A (2) lépésben kapott oldathoz keverés közben kisebb részletekben a natriurrndicloxacillint hozzáadjuk. A keverést folytatjuk, míg fehér, tejszerű szuszpenziót kapunk. A szuszpenzióból a csomókat és kisebb agregátumokíat eltávolítjuk. (4) A (3) lépésiben kapott oldatot 3 rétegből összetett szűrőkendőn átszűrjük a szemcsés szennyeződések eltávolítása céljából. (5) A (4) lépésben kapott diszperziót a Graeof éle szivattyúba és a Monarch-féle szórópisztoly-berendezésbe átvisszük. A szivattyút komprimált levegőforrással összekötjük és a diszper-10 15 20 25 S0 35 40 45 50 55 60 ziót körforgásban tartjuk, legalább öt percig, a légnyomást pedig 1 atrmra állítjuk be. (6) A Graco-jféle szórópisztolyt a DIN—C1150-(•0,11") típusú csatlakozással összekötjük. (7) A Nerco—Niro^fiéle laboratóriumi porlasztó szárítót összeszereljük a levegővel meghajtott porlasztó turbina kivételével, és a következő hőmérsékleti egyensúlyt állítjuk be: bemenő levegő hőmérséklete: 115—120 C° kimenő levegő hőmérséklete: 45— 50 C°. (8) A porlasztó szárító oldalán elhelyezett kerek nézőnyilást eltávolítjuk, a szórópisztolyt beszereljük és működésbe hozzuk, állandó porlastzás fenntartása köziben. (9) Időközönként a szórópisztolyt megvizsgáljuk, eltömődés tekintetében, a szennyezést el* távolítjuk, és szükséges esetiben a csőcsatlakozást is kitisztítjuk. (10) A képződött terméket összegyűjtjük és vákuum-szárítószekrényben szobahőmérsékleten egy éjjelen' át szárítjuk. A termák metilénklorid-tartalma 0,5% alatt van. (11) A szabadon folyós, bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillint 40-es szitán átszitáljuk és összegyűjtjük. 6. példa: Bevonattal ellátott nátrium-dixloxacillin előállítása porlasztás útján perorális szuszpenziókhoz. Hatékonysága: 62,5 mg/5 ml (etilcellulóz-méhviasz-hidrogénezett ricinusolaj-cetilalkoho] keverékéből álló bevonat). Készítmény 60 ml-re számítva Natriurnndicloxacillin 0,825 gx (etiloellulóz-méhviaszdieloxacillinhidrogénezett ricinusolaj 4iatékonyságú cetiialkohol keverékével 3,7 g bevont az 5. példa szarint bevonva termék) Nátrium-ciklarnát 2,400 g Nátrium-szacharin (ikrisztallóiz) 0,400 g Nátrium-citrát, vízmentes 0,420 g Nátriumbenzoát 0,060 g Nátriumklorid 1,200 g Traganitimézga 0,425 g Kaolin 6,000 g Szacharóz, 30-nas szitafinomságú 25,000 g Színezék 0,500 g Ízesítő anyagok 0,930 g +Ez a szám dicloxaciliin-hatékonységot fejez ki, és 10%-os fellesleget foglal magába. A felhasználandó bevonatos nátóum-dicloxacillin mennyiségének kiszámítására az alábbi képletet használjuk fel: 0,825X1000 bevonatos natriurrndieloxacillin 'hatékonysága meg/mg üvegenként felhasználandó bevonatos nátrium-dicloxacilMn grammban kifejezett mennyisége 8