157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására
17 157629 18 Készítésmód: (1) A bevonatos ná'trium-dicloxacillin és a kaolin kivételével az összes komponenst a felhasználandó szacharóz kb. 1/3-tnyi mennyiségével megfelelő keverőberendezéslben összekeverjük. A keverést 30 percig végezzük. (2) Az'(l) lépésben kapott keverékhez a megmaradt szacharózt és a kaolint hozzáadjuk, majd további 30 percig keverünk. (3) A porlasztással készült bevonattal ellátott nátrium-didoxacülint a (2) lépésben kapott keverékhez adjuk és még 30 percig keverjük. (4) A kapott keveréket 85 grammos kerek üvegekbe betöltjük. Felhasználásmód: Felhasználás előtt a keveréket 60,0 ml-re desztillált vízzel feltöltjük. Ily módon szuszpenziót kapunk, amelynek 62,5 mg nátrium-dicloxacillin hatékonysága van 5 ml-ne számítva, emellett a feltüntetett hatékonyságon kívül 10%-os felesleget tartalmaz. 7. példa: Nátrium-dioloxacillin bevonása etiloellulóz, hidrogénezett ricinusolaj, hidrogénezett földimogyoróolaj, hidrogénezett növényi olaj és szezámolaj keverékével porlasztás útján. Készítmény 100 g-ra számítva Nátrium^dicloxacillin (finoman elporított) 250,0 g Etil cellulóz (viszkozitása 100 oentipoise). 250,0 g Hidrogénezett földimogyaróolaj (pikkelyezett) 163,0 g Hidrogénezett növényi olaj 163,0 g Hidrogénezett ricinusolaj (olvadáspont 85 C°) 111,0 g Szezámolaj U. S. P. 63,0 g Metilénklorid 7,575 liter A készítményt 20—25 C° (közötti hőmérsékleten kell tárolni, hogy az oldatban levő viasz kiválását megakadályozzuk. Készítésmód: Az étilcellulózt, hidrogénezett ricinusolajat, hidrogénezett .földimogyoróolajat, hidrogénezett növényi olajat és szezámolajat 7,575 liter metilénkloridban szobahőmérsékleten feloldunk, ciliint hozzáadjuk és diszpergáljuk. Az elegyet Ezután a finoman elporított nátrium-dieloxa-5 cillint hozzáadjuk ás diszpergáljuk. Az elegyed homogenizáljuk, majd a szemcsés szennyeződések eltávolításába bárom rétegből összetett szűrőkendőn átszűrjük. A porilasztószárítást az 5. példa szerinti berendezésben végezzük, a be!0 menő levegő hőmérsékletét 115—120 C°-ra, a kimenő levegő hőmérsékletét 40—45 C°-rá állítjuk be. A bevonatos terméket szobahőmérsékleten vákuum-szárítószekrényben egy éjjelen át szárítjuk, majd 40-es szitán átszitáljuk és ösz-15 szegyüjtjük. 8. példa: Bevonatos nátrium-dicloxaeillm perorális szuszpenziókhoz. Hatékonysága 62,5 .mg/ml (etilcellulóz-'kasztoreum-hidrogénezett növényi olaj-szezámolaj-midrogénezett földimogyoróolaj keverékéből álló bevonat). 20 25 30 35 40 45 50 Készítmény 60 ml-re számítva Nátrium-dicloxacillin (porlasztással bevont 7. példa szerinti termák, a 0,825 gx bevonat etilcellulóz-hidrogé- dicloxacilünnezetit ricinuoOiaj- -hatékonyságú nhidrogénezett növényi olaj- (3,7 g bevonatos -szezámolaj-hidrogénezett termék) földlimogyoróoliaj keverékéből áll Nátrium-cilklamát 2,400 g Nátrium-szacharin (krisztallóz) 0,400 g Nátrium-citrát, vízmentes 0,420 g Nátriumbenzaát 0,060 g Nátriumklorid . 1,200 g Tragantmézga 0,425 g Kaolin 6,000 g Szacharóz, 30^as szitafinomságú 25,'000 g Színezék 0,500 g ízesítő anyagok 0,930 g +Ez a szám dicloxacillin-Jhaftékonyságot jelöl és 10%-os felesleget foglal magába. A felhasználandó bevonatos niátrium-dioloxaoilin menynyiségénefc kiszámítására az alábbi képletet használjuk: 0,825X1000 bevonatos nátrium^dicloxacillin hatékonysága meg/mg üvegenként femasználandó bevonatos nátrium-dicloxaicillin grammban kifejezett mennyisége Készítésmód: (1) A bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillin és a kaolin kivételével az összes komponenst a szacharóz kb. l/3-4iyi mennyiségével megfelelő 65 keverőberendezéslben összekeverjük, a keverést 30 percig végezzük. (2) Az (1) lépésben kapott keverékhez a megmaradt szacharózt és a kaolint hozzáadjuk, majd 30 percig keverjük. 9
