157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására
13 157629 14 3. példa: Nátrium-dicloxacillin bevonása etilcellulóz-spermacet és hidrogénezett ricinusolaj keverékével porlasztásos úton. Készítmény Nátrium-dioloxacdllin (finoman elporítatt, mikronizált) Etilcellulóz (viszkozitás 100 centipoise) Spermacet Hidrogénezett ricinusolaj (op.: 85 C°) Metilénklörid 100 g-ra számítva 250,0 g 250,0 g 416,5 g 83,5 g 7,575 liter. A készítményt 20—25 C° közötti hőmérsékleten kel tárolni, hogy a viasznak oldatból történő kiválását megakadályozzuk. Készítésmód : (1) Megfelelő saválló tartályban keverő segítségével a spermacetet és hidrogénezett ricinusolajat metilénkloridban feloldjuk. Szükséges esetben gőzzel történő melegítéssel az oldat hőmérsékletét 25 C° íkörüli hőmérsékleten tartjuk, így a kasztoreum feloldódását megkönnyíthetjük. (2) Az (1) lépésben kapott átlátszó oldathoz kis részletekben az etilcellulózt hozzáadjuk, a keverést fenntartjuk, míg átlátszó viszkózus oldat képződik. (3) A, (2) lépésben kapott oldathoz keverés közben kisebb részletekben a nátrium-dieloxacillint hozzáadjuk. A keverést folytatjuk, míg tejfehér szuszpenzió képződik. A szuszpenzióból a csomókat és ikisehb agregátumokat eltávolítjuk. (4) A (3) lépésben kapott oldatot 3 réteges szűrőkendőn átszűrjük és szükséges esetben a szemcsés szennyezéseket eltávolítjuk. (5) A kapott diszperziót a Graoo-féle szivatytyúba és Monarch-féle porlasztó pisztolyba átvisszük. A szivattyúit a komprimált levegő tartályhoz csatlakoztatjuk ós a diszperziót legalább 5 percig keringeni hagyjuk, miközben a légnyomást 2,58 g/cm2 -re állítjuk be. (6) A Graco-féle porlasztó pisztolyt a DLN— —C1150(-011") típusú csatlakozóval összekötjük. (7) A Nerco-Niro-féle laboratóriumi porlasztó szárító berendezést a levegővel meghajtott porlasztó turbina kivételével teljesen összeszereljük 0,825X1000 bevonatos nátrium-dicloxacillin hatékonysága meg/mg Készítésmód: (1) A bevonatos nátrium-dicloxacillin, kaolin és a szacharóz 1/3 mennyisége kivételével az 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 és a következő hőmérsékleti egyensúlyt alakítjuk ki: bemenő levegő hőmérséklete: 115—,120 C° kimenő levegő hőmérséklete: 45--- 50 C°. (8) A porliasztó^szárító oldalsó részéről a berek nézőnyílást eltávolítjuk, a porlasztó pisztolyt beszereljük és a pisztolyt megindítjuk, állandó porlasztást állítunk be. (9) Időközönként a pisztolyt megvizsgáljuk, hogy az esetleges dugulásokat eltávolítsuk, vagy hogy a csatlakozó vezetéket kitisztítsuk. (10) A képződött terméket összegyűjtjük és vákuum-szárítószekrényben egy éjjelen keresztül szoibahőmérsékleten szárítjuk. A metilénklörid maradék mennyisége 0,5%-nál kevesebb. (11) A kapott szabadon folyó, bevonatos nátrium-dicloxaicillint 40 szitafinomságú szitán átszitáljuk és felfogjuk. 4. példa: Porlasztással készült bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillin por perorális szuszpenziók előállításához. Hatékonysága 62,5 mg/5 rnl (etilcellulóz-spermacet-kasztoreum bevonat). Készítmény 60 ml-re számítva Nátrium-dicloxacillin (etilcellulóz-spermaoet hidrogénezett ricinusolaj keverékkel porlasztásos úton a 3. példa szerint bevont) 0,825 g+ dicloxacilílin-4iatékonyságú (3,7 g bevonatos anyag) Nátrium-ciklamát 2,400 g Nátriunnszacharin (krisztallóz) 0,400 g Nátrium-citrát, vízmentes 0,420 g Nátriumbenzoát 0,060 g Nátriumklorid 1,200 g Tragantmézga 0,425 g Kaolin N. F. 6,000 g Szacharóz, 30-«s szitafinomságú 25,000 g Színezék 0,500 g Ízesítő anyagok 0,930 g 65 +A megadott szám dicloxacillin-hatékonyságot jelent és 10% felesleget foglal magába. A felhasználandó -.bevonatos nátrium-dicloxacillin mennyiségének kiszámítása céljából a következő képletet használjuk: üvegenként felhasználandó bevonatos nátrium-dicloxacillin grammban kifejezett mennyisége összes komponenst megfelelő keverőberendezésben 30 percig keverjük. (2) Az (1) lépésben kapott keverékhez a maradék szachorózt és kaolint hozzáadjuk, majd 30 percig keverjük. 7
