157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására
11 157629 12 (3) Kisebb részletekben a keverés fenntartása közben a. nátriumdieloxacillint beadagoljuk. Ekkor tejfehér szuszpenzió képződik. (4) A (3) lépésben kapott oldatot 3-réteges szűrőkendőn átszűrjük és szükséges esetben a szemcsés szennyezéseket eltávolítjuk. (5) A megmaradt 7 liter metilénkloridoit keverés közben beadagoljuk, így a nátriuin-dicloxacillinből teljes diszperzió képződik. A diszperzióból a kisebb csomókat vagy agglomerátumokat eltávolítjuk. (6) A Nerco-Niro-féle laboratóriumi méretű porlasztó-szárító berendezést a következő kísérleti körülményekre állítjuk be: A berendezést teljesen összeszereljük a porlasztó feltét kivételével. a) Az elektromos melegítő berendezést a 2 vagy 3 állásba kapcsoljuk, míg a bemenő levegőhőmérséklet kb. 130 C°-ra áll be. b) Az egyensúly elérése esetén a bemenő levegő hőmérséklete 115—120 C°, a kimenő levegő hőmérséklete 50—55 C°. c) A porlasztófej turbinát a megfelelő helyzetbe hozzuk Teflon tömítés alkalmazásával és a bemenő kompresszor vezetéken komprimált levegőt vezetünk a berendezésibe, míg a porlasztófejen levő manométeren 6 kg/cm2 nyomás áll be. Ennél a pontnál a maximális komprimált levegőnyomást (1,44—1,60 g/cm) hasznosítjuk, mimellett a turbina sebessége 40 000 fordulait/perc. A berendezést 5 percig üzemeltetjük, míg az egyensúly beáll, ekkor megkezdjük a folyadék beadagolását. d) A folyadék adagolást megkezdjük a turbinafejre illesztett 2 literes választóitölcsér segítségéved, amelyet rövid Teflon tömlővél csatlakoztatunk ' a turbinához. Percemiként 60 ml ,— 80 ml adagolási sebességet állítunk be. e) A teljes műveletidő alatt a következő műveleti körülményeket állítjuk be: bemenő levegő hőmérséklete: 115—120 C° kimenő levegő hőmérséklete: 60— 70 C°. f) Ezután a porlasztófej működését leállítjuk, az elektroimos melegítőt az M-helyzetibe állítjuk be (exhausator-ventillátor). A fedél felnyitása előtt 5 percig ebben az állagban hagyjuk. _ 0,825X1000 bevonatos nátrium-dicloxacillin hatékonysága mcg/hig 10 g) A fedeleit hidraulikus emelő segítségével felnyitjuk és a berendezés faláról a terméket 'összegyűjtjük. h) A termék legfeljebb az elektrosztatikus, erőkkel tapad fel a berendezés falára. i) A terméket vákuumos szárítószekrényben egy éjjelen át szobahőmérsékleten szárítjuk. A mietilénlklorid maradéka 0,5%-nál kevesebb. i) A szabadon folyós, bevonattal ellátott nátrium-dicloxacillint 40 szita finomságú szitán átszitáljuk és összegyűjtjük. 15 2. példa: Porlasztó szárítással bevont nátrium-dicloxacillin szájon át adott szuszpenziók előállításához. Hatóanyagtartalom 62,5 mg/5 ml (etilcellulóz^sperm&cet bevonat). Készítmény Nátrium-dicloxaciillin (1. példa szerint etilceílulóz és spermaceit keverékével porlasztó szárítással bevont 60 ml-re számítva 20 25 30 35 40 +Az adott szám ditíkloxacMlinHhatéfeonyságot 45 jelez és 10 ! °/<ros felesleget foglal magába. A félhasználandó bevonatos nátrium-dicloxacillin mennyiségét a következő képlet alapján számítjuk ki: _ üvegenként felhasználandó bevonatos nátrium-dicloxacillin g-nyi mennyisége termék 0825 g+ dicloxacillin-4iatékonyságú (3,7 g bevonatos termék) Nátriumciklamát 2,400 g Nátrium-szacharin (krisztallóz) 0,400 g Nátriumcitrát, vízmentes 0,420 g Nátriumbenzoát 0,060 g Nátriumfclorid 1,200 g Tragantmézga 0,425 g Kaolin 6,000 g Szaeharóz, 30 szitafinomságú 25,000 g Színezék 0,500 g ízesítő anyagok 0,930 g. Készítésmód: 55 (1) A porlasztó szárítással bevont nátrium-dicloxacillin, a kaolin és a számított mennyiségű szacharóz mennyiségének 1/3-ia kivételével az összes komponenst 'miegfelelő fceverőberen- 60 dezésben 30 percig keverjük. (2) A keverék a megmaradt szacharózt és a kaolint hozzáadagolj uik 'és ismét 30 percig keverjük. 65 (3) A (2) lépésben kapott keverékhez a porlasztó szárítással bevont nátrium^dicloxacillint hozzáadjuk és 30 percig keverjük. (4) A keveréket kb. 85 g-os kerek üvegekbe beitöltjük. Felhasználás során a keveréket desztillált vízzel 60,0 mlnre feltöltjük. Ily módon olyan szuszpenziót kapunk, amely a feltüntetett hatékonyságon kívül 10% felesleget tartalmaz, vagyis nátrium-dicloxaeilin hatékonysága 5 mire számítva 62,5 mg. 6
