157428. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo [b,f] tiepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IV. 12. (RO—474) Franciaországi elsőbbsége: 1967. IV. 14. (102 830) Közzététel napja: 1969. X. 22. Megjelent: 1970. XI. 25, 157428 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 67/00; C 07 d 51/70 Feltalálók: Tulajdonos: Föuché Jean Clement Louis vegyészmérinak,, Bourg-ia-Reine (Hauts- Rihone-Poulenc S.A. cég de-Seine), Párizs, Franciaország Gaumont Robert vegyészmérnök, Issy-ies-Moulineaux, (Hauts-de-Seine), Gueremy Claude Georges Alexandre vegyészmérnök, Creteil (Val-de-Marne), ~ • • . Franciaország Eljárás dibenzo[b,f]tiepin-származékoík előállítására Ä találmány tárgya eljárás az I általános képletű új lű,lil-dihidro^dibenzo[b,if]tiep:in-szár~ mazékok, továbbá savakkal alkotott addíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik, valamint ezeket a vegyületeket. a bázis és/vagy sói alakja- 5 ban tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben X halogénatomot, előnyöseri klóratomot, vagy 1—5 szénatomos io alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot jelent, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoporttal lehet szubsztituálva. A találmány értelmében az új 10,11-dihidro-dibenzo[b,f]tiepin-nSzármaz^kok a következő 15 módszerek szerint állíthatók elő: ' a) Egy II képletű piperazinszármazékot —ebben a képletben a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoporttal lehet szubsztituálva— egy III képletű 110,11-diíhidro-dibenz©- 20 [b,f]tiepin-származékkar reagáltatunk — ebben a képletben X a fenti jelentésű, Y pedig reakcióképes észtermaradékot, például halogénatomot vagy kénsav- vagy szulfonsavmaradékot (például metánszulfoniloxi- vagy p-toluolszulfo- 25 niloxicsoportot) jelent.Előnyösen a reakciót iners szerves oldószerben, mint például dimetilformamidban, előnyösen az oldószer forráspontján, és egy bázisos 30 kondenzálószer, mint például nátriumhidrogénkarbonát jelenlétében hajtjuk végre. b) Abban az esetben, ha a piperazingyűrű nincs metilcsoportokfcal szubsztituálva, egy IV általános képletű amint — ebben a képletben Y a fenti jelentésű — egy V általános képletű 10,1 l-dihidro-dibenzo[b,f Jtiepkmel reagáltatunk ebben a képletben X a fenti jelentésű. Előnyösen olyan IV általános képletű amint alkalmazunk, amelynek képletében Y klóratomot képvisel. A reakciót célszerűen iners szerves oldószer, mint például dimetilformamid, jelenlétében az oldószer forráspontján hajtjuk végre, és egy bázisos kondenzálószert, mint például nátriumhidrogénkartbonátot, használunk. c) Egy VI általános képletű reakcióképes észtert — ebben a képletben Y a fenti jelentésű — egy VII képletű 11-piper azino-10,11--dihidro-dibenzo[b,f]tiepinnel reagáltatunk — ebben a képletben X a fenti jelentésű, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoporttal van szulbsztituálva. Előnyösen egy iners szerves oldószerben, például etanolban dolgozunk, célszerűen az oldószer forráspontján, és kondenzálószerként a VII általános képletű vegyület fölöslegét alkalmazzuk. A kiindulási anyagként használt 10,11^ -dihidro-dibenzo[b,f]tiepinszármazékokhoz (III 157428