157378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopírmidinek előállítására
157378 vagy többszörösen szubsztituálva lehetnek, ahol szubsztituensként megemlítjük a rövidszénláncú alkü-<esoportokat, így a fentebb említetteket, az ilyeneket tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoportokat, a ' halogénatomokat, így a klór-, bróm- vagy fluoratomot, valamint a trifluormetil-csoportot. Alifás jellegű, a szénláncban oxigén-, nitrogén- vagy kénatommal megszakított szénhidrogén-gyökök például az oxa-, aza- vagy tialkil-, cikloalkil- vagy -aralkil-gyökök, így például a rövidszénláncú-alkoxi-rövidszénláncú-alkil-gyökök, amelyekben az alkü-csoportok a fentebb megadottak lehetnek, az aralkoxi- vagy ariloxi-rövidszénláncú-alkilHcsoportok, mint például a benziloxi- vagy fenoxi-metil-, -etil- vagy -jpropil-csoportok, vagy az olyan csoportok, amelyekben az oxigénatomot kénatom, vagy pedig egy szabad vagy rövidszénlánoú-alkillel szubsztituált imino-csoport helyettesíti. Éterezett hidroxil- vagy merkapto-csoportokként megemlíthetők például a rövidszénláncú -alkoxi-, rövidszénláncú-j alkil-'merkapto-csoportok, az aralkoxi- vagy aralkil-merkapto-csoportok, így például a metoxi-, etoxi-, n- vagy izopropoxi-csoportdk, vagy a különböző izomer butoxi-, pentoxi- vagy hexoxi-csopörtok, benziloxivagy fenetoxi-csoportok, amelyek a fenil-gyűrűben például a fentebb megadott módon lehetnek szubsztituálva; ilyen csoportokként megemlítjük még azokat a megfelelő csoportokat, amelyekben az oxigénatomot kénatom helyettesíti. A pirimidin-gyűrűk szubsztituens amino-csoportjai lehetnek például primer, szekunder vagy tercier amino-csoportok. N-szubsztituensekként például az alábbiakat említjük meg: alifás jellegű rövidszénláncú szénhidrogén-gyökök, amelyeknek szénláncát heteroatomok, így oxigén-, kén- vagy nitrogónatom szakíthatják meg és/ vagy amelyek szabad hidroxil- vagy amino-csoportokkal szubsztituálva lehetnek. Az amino-csoportok alifás jellegű rövidszénláncú szénhidrogén-gyökeiként mindenekelőtt a legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil-, cikloalkil-, cikloal'kenil-, cikloalkil-alkil- vagy -alkenil- . gyököket vagy a cikloalkenil-alkil- vagy -alkenil-gyököket említjük meg. Heteroatomokkal megszakított ilyenfajta gyökök mindenekelőtt az oxa- vagy azaalkil-, oxaalkilén-, azaalkilénvagy oxacikloalikil-alkil-gyökök. Heteroatomokkal megszakított rövidszénláncú szénhidrogéngyökökön értenünk kell az olyan rövidszénláncú aminoalkil-gyököket is, amelyekben az aminő-csoport a fentebb ismertetett és az alább vázolt módon szubsztituálva van. Az amino-csoportok szubsztituenseiként különösen az alábbi gyököket nevezhetjük meg; metil-, etil-, allil-, propil-, izopropil-, egyenes vagy elágazott szénláncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptil-gyökök, 3-oxabutil-, 3-oxapentil-, 3-oxaheptil-, 2-hidroxietil-, 3-hidroxipropil-, butilén-(l,4)-, pentilén-(l,5)-, hexiléh-(l,i5)-, hexilén-(l,6)-, hexilém-i(2,5)-, heptilén-i(l,7)-, heptilén-i(2,7)-, heptilén-(2,6)-, 3-oxapentilén-(l,5)-, 3-azapentilén-(l,5)-, 3-rövidszén-5 láncú-alkil-3-aza-pentilén-(l,5)-gyök, így 3-metil-3-azapentilén-i(l ,5)^gyök, 3-(hidroxi-rövidszénlánoú-alkil)-3-azapentilén-(! l,5)-gyök, így 3--hidroxietil-3-azapentilén^(l,5)-gyök, 3-óxa-vagy -jazahexilén->(l,6)-, ciklopropil-, ciklopentil- vagy 10 ciklohexil-gyök, vagy ciklopropil-, -ciklopentilvagy ciklohexilmetil- vagy -etil-gyökök. Az amino-csoportok előnyösen tercier amino-csoportok, különösen di-rövidszénlánoú-alkil-15 amino-csoportok, így dimetil-, dietil-, N-metil-N-etil-, dipropil-, diizopropil-, dibutil-, di-szek.-jbutil- vagy di-amilamino-csoportok, vagy pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, N-rövidszénláncú-alkil- vagy NJ hidroxi-rövidszénláncú-al-20 kil-piperazino- vagy morfolinoHcsoportok. Az amino-csoport azonban lehet az éppen most megnevezett szekunder vagy tercier amino-csoportok egyikével szubsztituált rövidszénláncú alkilamino-csoport is, így például mono- vagy 25 di-rövidszénláncú-alkil-amino-, pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, N-rövidszénláncú-alkilvagy N^hidroxi-rövidszénláncú-alkil-piperazinovagy rnorfolino-rövidszénláncú-alkil-amino-csoport, vagy N-rövidszénláncú-alkil-pirrolidinil-2-30 vagy 3-rövidszéhláncú-alkilamino- vagy N-rövidszénláncú-alkil-piperidil-2-, -3- vagy -4-rövidszénláncú-alkilamino-csoport. A pirimidin-gyűrűk 2-es helyzetéhez kapcso-35 lódó amino-csoport maga is lehet szubsztituálva, például rövidszénláncú >alkil-*soporttal, mint amilyeneket fentebb megneveztünk, vagy aralkil-csoporttal, így például fenil-rövidszénláneú-alkil-esoporttal, például benzil- vagy fenetil-40 -csoporttal. A diaza-cikloalkán-gyűrű, amelyben az alkilén-gyökök a nitrogénatomokat legalább két szénatommal választják el egymástól, a fentiek-45 nek megfelelően legalább 6 gyűrűatomot tartalmaz. Előnyösen nem tartalmaz többet 8 gyűrűtagnál. Az alkilén-gyökök mindenekelőtt egyenes vagy elágazó alkilén-gyökök, mindegyik legfeljebb 6 szénatommal; ilyen gyökök például 50 a butilén-(2,4), butilén-(l,4), pentilén-(l,5), pentilén-(2,5), hexilén-(2,6) vagy hexilén-(3,6), mindenekelőtt azonban az etilénél,2), propilén-(l,3), propilén-(2,3), vagy propilénül,2). A diazacikloalkán-gyűrű elsősorban egy adott -esetben rö-55 vidszénláncú alkil-gyökökkel, mindenekelőtt metil-csoportokkal szubsztituált piperazin-gyűrű, előnyösen piperazin-gyűrű. Az alkilén-gyökök, amelyek a diaza-cikloal-60 kán-gyűrűt legalább két szénatommal elválasztják a pirimidil-2-amino-csoporttól, többnyire 2—6 szénatomot tartalmaznak, és például etilén-(1,2)-, propilénül,2)-, vagy -(2,3)-, butilén-(2,4)-, 65 butilén-(l,4)-, pentilén~(l,5)-, pentilén-(2,5)-, 2
