157189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-dibenz (b,f) (1,4)-oxazepin-11(1OH)-on-származékok előállítására

157189 11 12 Előállítás: A kalciumfoszfáttal és burgonyakeményítővel összekevert hatóanyagot megnedvesítjük a polivinilpirrolidon 10%-os vizes oldatával, egy 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1 mm lyukbőségű szitán. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 250 mg, bélyeg 9 mm. B) Drazsék 100 mg 2-amino-dibemzi[.b,f]i[l,4]oxazepin-illi(l 0H)-on-hidroklorid tartalommal Az A) pont szerint előállított tablettákat ismert módon előállítjuk lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 350 mg. C) Végbélkúpok 50 mg 2^amino-difoenz:[b,f]i[l,4]oxazepin-l!lí(10H)-on-bidroklorid tart alommal 1 kúp tartalma: 2-amino-dibenz)[b,f }[1,4] oxazepin--11(10H)-on-hidroklor>id alapanyag (Witepsol W 45) Előállítás: A finoman porított hatóanyagot bemártó homogenizátorral bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra hűtött alapanyagba. A keveréket 37°-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúpsúly: 1,75 g. D) Végbélkúpok gyermekeknek 75 mg 2-amino-dibenzí'b.fini ,4] oxazepin-11 (1OH)-on-hidroklorid tartalommal 1 kúp tartalma: 2-amino-dibenz[b,f ]j[il ,4] oxazepin--11 (10H)-on-4iidroklorid alapanyag (pl. Witepsol W 45) 75,0 mg 925,0 mg 1000,0 mg 25 150,0 mg 1600,0 mg 30 1750,0 mg Előállítás: Analóg ^a C) példában leírttal. Kúpsúly: 1,0 g. E) Tabletták 100 mg 2-amino-dibenz[b,f]{l,4]oxazepinmi!(!l0H)-on-hidroklorid és 4 mg N-<(2-amino-3,5-dibróm-benzil)-N-metil-ciklohexil-ammóniumklorid tartalommal 1 tabletta tartalma: 2-amino-dibenz[b,f ]l[il ,4] oxazepin-ll(;lQH)-on-hidroklorid 100,0 mg 65 35 40 45 50 55 60 N-(2^amino-3,5-d4bróm-benzil)^N-metü-ciklöhexu-ammóniumklorid 4,0 mg kalciumfoszfát 96,0 mg burgonyakeményítő 43,0 mg polivinilpirrolidon 5,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 250,0 mg 10 Előállítás: Analóg az A) példában leírttal. Tablettasúly: 250 mg, bélyeg 9 mm, lapos. 15 F) Drazsék 100 mg 2-amino-dibenz[b,f]i|jl,4]oxazepin-ll,(10H)-on-hidroklorid és 100 mg l,2-difeníil-3,5-dioxo-4-n-butil-pirazolidin tartalommal 20 1 drazsémag tartalma: 2-amino-diben2i[b,f]i[il,4]oxazepin-ll(10H)-on-hidroklorid l,2-difenil-3,5J

dioxo-4-n-butil-pirazolidin tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát Előállítás: 100,0 mg 100,0 mg 128,0 mg 60,0 mg 8,0 mg 4,0 mg 400,0 mg A tejcukorral és kukoricakeményítővel összekevert hatóanyagokat a zselatin 10%-os vizes oldatával 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, majd 45°-on megszárítjuk, és ismét a fenti szitán átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly: 400 mg, bélyeg 11 mm, domború. Az így kapott drazsémagokat ismert eljárással bevonattal látjuk el, amely lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 600 mg. G) Végbélkúpok gyermekeknek 50 mg 2-amino-dibenz[b,f] [1,4] oxazepin-llí(10H)-on-hidroklorid, 30 g l,2-difenil^3,5-dioxo-4-n-butil-pirazolidin és 50 mg 5-<(l -cikioheptenil)-5--etil-barbitursav tartalommal 1 kúp tartalma: 2-ammo-dibenz[fo,f] [1,4] oxazepin-11 (10H)-on-Mdroklorid l,2-difendl-3,5-dioxo-4-n-butil-<pirazolidin 5-(l-cikloheptenil)-5-etil-barbitursav alapanyag (pl. Witepsol W 45) 50,0 mg 30,0 mg 50,0 mg 900,0 mg 1030,0 mg 6