157189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-dibenz (b,f) (1,4)-oxazepin-11(1OH)-on-származékok előállítására

157189 13 Előállítás: 14 Szabadalmi igénypontok: Analóg a C) példában leírttal. Kúpsúly: 1,03 g. H) Tabletták 100 mg 2-namino-d<ibenz[b,f][l,4]oxazepin-l!li(liOH)-.on-hidroklorid és 50 mg koffein tartalommal 1 tabletta tartalma: 2-amino-dibenz [b,f ] [il ,4] oxazepin-11(1 0H)-onHhidroklorid 100,0 mg koffein 50,0 mg cellulóz, mikrokristályos 64,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnéziiumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyagok keverékét cellulózzal megnedvesítjük a polivinilpirrolidon 10%-os vizes Oldatával, 1,5 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ismét átdörzsöljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A granulátumot magnéziumszitearáttal keverjük, és tablettákká préseljük. Tablettasúly: 220 mg, bélyeg 9 mm, lapos. I) Tabletták 60 mg 2-amino-dibenz [b,f] [1,4]oxazapin-líl(10H)-on-Jiidrok!orid, 250 mg acetilszalicilsav és 50 mg koffein tartalammal 1 tabletta tartalma: 2-amino-dibenz [b,f] [1,4] oxazepin-lliílOHJ-on^hidroklorid 60,0 mg acetilszalicilsav 250,0 mg koffein 50,0 mg cellulóz, mikrokristályos 35,0 mg alumíniumsztearát 5,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az alaposan összekevert anyagokat brikettáljuk, az így kapott briketteket felaprítjuk, és 1,5 mim lyukbőségű szitán átdörzsöljük. A kapott granulátumokat tablettákká préseljük. Tablettasúly: 400 mg, bélyeg 11 mm, lapos. 10 15 20 25 30 35 40 45 1. Eljárás az I általános képletű új amino-dibenz[b,f] [l,4]-oxazepin-ll<(il0H)-on-származékok és fiziológiailag elviselhető szervetlen és szerves savakkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben RÍ hidrogénatomot vagy egyenes- vagy elágazóláncú kevés szénatomos alkilcsoportot, R2

hidrogén- vagy halogénatomot és kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, Rs és R4

közül az egyik szabad aminocsoportot, a másik hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II vagy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx és R2

a fenti jelentésűek — önmagában ismert módszerek szerint redukálunk, és az így kapott I általános képletű vegyületet abban az esetben, ha Rx hidrogénatomot képvisel, kívánság esetén utóbb ismert módszerekkel egy olyan I általános képletű vegyületté alkilozzuk, amelynek képletében Rx egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoportot képvisel, és/vagy a kapott vegyületeket kívánság esetén átalakítjuk fiziológiailag elviselhető szervetlen vagy szerves savakkal savaddiciós sóikká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan gerjesztett hidrogénnel egy nemesfémkatalizátor vagy Raney-nikkel jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót oldószerben 10 és 100 C° között hajtjuk végre. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót 100 att-ig terjedhető túlnyomás alatt hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót nátriumszulfiddal vagy ammóniumszulfid-50 dal, ón(II)kloriddal ásványi savas oldatban, nátriumditionittal semleges vagy gyengén lúgos oldatban, vas(II)lhidroxiddal lúgos oldatban, hidrazinnal Raney-nikkel jelenlétében, egy szulfittal vagy alumíniummal lúgos oldatban 55 v

agy alumíniumamalgámmal hajtjuk végre. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7007564. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 1