157188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-dihalogén-feniletilamin-származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IX. 21. (TO—737) Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbségei: 1966. IX. 22. (T 32 111 IV b/12 q), 1967. II. 15. (T 33 217 IV b/12 q), 1967. VI. 02. (T 34 019 IV b/12 q) Közzététel napja: 1969. IX. 22. Megjelent: 1970. IX. 30. 157188 Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 Feltalálók: Dr. Keck Johannes vegyész, Biberach an der Riss, Dr. Krüger Gerd vegyész, Biberach an der Riss, Dr. Machleidt Hains vegyésiz, Biberach an der Riss, Dr. Noll Klaus vegyész, Wanbhausen-Oberhöfen, Dr. Engeihairdt Günther orvos, Biberach an der Riss, Dr. Ecbeníels Albrecht állatorvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomaie GmbH, cég, Biberach and der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás amino-dihalogén-fenetilamin származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új amino-dühalogén-feniletilarnin-származékok, továbbá szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Az I általános képlétben az NH2-csoport a benzolgyűrű tetszőleges helyén lehet, a Hal jelek azonos vagy különiböző jelentésűek, és bróm- vagy klóratomokat jelentenek a benzolgyűrű tetszőleges helyén, Rt hidrogénatomot vagy hidroxilesoportot jelent, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R4 és R5 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazóláncú kevés szénatomos alkilcsqportot, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, dialkilaminoalíkil-, cikloalkil-, fenil-, benzil- vagy adamantilcsoportot vagy a nitrogénatommal együtt egy adott esetben kevés szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pirrolidin-, piperidin-, piperazin-, morfolin-, hexametilénimin, vagy kamfidingyűrűt jelenítenek. Az új vegyületek a találmány értelmében a következő módszerek szerint állíthatók elő: a) II általános képletű amino-feniletilami-5 noknak gyűrűben való brómozásával vagy klórozásával, ebben a képletben a szabad amincsoport a benzolgyűrű tetszőleges helyén lehet, R hidrogénatomot vagy klór- vagy brómatomot jelent, Rx —R 5 pedig a fent megadott jelen-10 tésűek alkenil-, és alkinilcsoportot kivéve. A reakciót előnyösen 50—100%-os ecetsavban és célszerűen 0 és 50 C° között hajtjuk végre. Az aíkár bázisként, akár sójaként, pél-15 dául mono- vagy tüMdrokloridként alkalmazott II általános képletű vegyület minden móljára célszerűen 1, illetve 2 mól halogénezőszert vagy csekély felesleget használunk. A reakció során keletkező halogénezett vegyület hidrohaloge-20 nidja mint ilyen közvetlenül elkülöníthető; azonban szokásos módszerékkel átalakítható a bázissá és ez utóbbi más fiziológiailag elviselhető sóvá is. Az aminocsoport helyzetétől függően eszerint az eljárás szerint a halogénato-25 mok 3,5-, illetve 4,6-Jhelyzetbe jutnak. b) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rx hidroxilcsoportot jelent, III általános képletű aminoketo-30 nokat redukálunk — ebben a képletben Hal, 157188
