156946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
i 5 kat — e képletben R1, R 6 és A jelentése megegyezik a ífenti meghatározás szerintivel — állítjuk elő oly módon, hogy valamely (II) általános képletű iNa-aicilezett fenilMdrazin-származékot — ahol R1 , R 8 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — aeeto-borostyánkősawal vagy 2-keto-adipinsawal reagáltatunk. A >(IX) általános képletnek megfelelő új 1--atil-3-iridolil-ecetsav-származékok előállíthatók a találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében oly módon is, hogy valamely (IV) általános képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — ahol R1, R 6 , A és S jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk aceto-borostyánkősavval vagy 2--keto-adipinsawal, amikoris szintén a (IX) általános képletnek megfelelő l-acil-'3-mdolil-ecetsav-származékhoz juthatunk. A találmány szerinti eljárás egy ismét további lehetséges változata értelmében oly módon is 2fl előállíthatjuk az i(I) általános képletnek megfelelő űj l-acil-3-mdolil-aliífás savszármazékokat, h°§y e gy (X) általános képletű femlhidrazin-^származékot — e képletben R6 jelentése megregyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy 25 (VI) általános képletű vegyülettel — ahol R1, A és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk és az így kapott (II) általános képletű N^acilezett ifenilhidrazint egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal 3° reagáltatva nyerjük az (I) általános képletnek megfelelő l-acil-3-mdolil-alifás savszármazékot. A találmány szerinti eljárás egy további lehetséges kiviteli alakja értelmében az (I) általános képletű új l-aiCÍl-3-indolil-alifás savszármazékok 35 oly módon is előállíthatók, hogy valamely (Xf) általános képletű fenilhidrazm-származékot — ahol R1, R 6 és A jelentése megegyezik az (I) általános képlet .alatt adott meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű alifás sav- 40 származékkal reagáltatunk. A találmány szerinti eljárás egy további lehetséges kiviteli alakja esetében a (XII) általa-, nos képletnek megfelelő új l-acil-3-indolil-alifás savszármazékokat — e képletben K1, R 2 , R 3 , R 6 , 45 A, m és n jelentése .megegyezik az (I) képlet alatt adott meghatározás szerintivel — állítunk elő oly módon, hogy egy (XIII) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R a , R 3 , R 6 , A, „ m és n jelentése megegyezik a fenti meghatá- 50 rozás szerintivel, R7 pedig terrier butiloxi-, tetrahidropiranlloxi-, benziloxi- vagy aminocsoportot képvisel — alakítunk át az említett (XII) általános képletű l-acil-3-mdolil-alitfás savszármazékká. 55 A (XII) általános képletű új l-aeil-3-indolil-alifás savszármazékok a találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében oly módon is előállíthatók, hogy valamely (I!) általános képletű .Ni-aeilezett fenilhidrazin-származé- eo kot — e képletben R1, R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (XIV) általános képletű vegyülettel — ahol R2, R3 , R 7 , m és n jelentése megegyezik a fenti , meghatározás szerintivel — reagáltatunk, majd .jjg 6 a kapott (XIII) általános képletű l-acil-3-indolil-aüifas savszármazékot a megfelelő i(XII) éltalános képletű l-a(eil-i3-indolil-alifás savszármazékká bontjuk el. A találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében a (XV) általános képletnek megfelelő új l-acil-3-indolil^alifás savszármazékokat — e képletben R1,. R 2 , R 3 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — állítunk elő oly módon, hogy valamely, a (XVI) .általános képletnek megfelelő indol-3--aliifás aldehidszármazékot — e képletben R1, R2 , R 3 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a megfelelő karbonsavvá oxidálunk. A (XV) általános képletnek megfelelő új l-acil-3-indolil^alJjfás savszámiazékok a találmány szerinti eljárás egy további változata ér-r telmében oly módon is előállíthatók, hogy valamely (I!) általános képletű NL-acilezett fenilhidrazin-származékot — ahol R1, S s és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerrintivel — egy (XVII) általános képletű vegyülettel — ahol R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R8 pedig rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — reagáltatunk és az így kapott [(XVIII) általános képletű 3--indolil-alifás aldehid-aoetálszármazékot — ahol R1, R 2 , R 3 , R 6 , R 3 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a megfelelő (XVI) általános képletű 3-indolil-alifás aldehidszármazékká bontjuk el, majd ezt a kívánt (XV) l-acil^3-indolil^alifás savszármazékká oxidáljuk. Előállíthatók az új '(XV) általános képletű l-acil-3-indolil-alilfás savszármazékok — ahol R1, R2 , iR 3 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• a találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében oly módon is, hogy egy (XIX) általános képletű indol-3-etanolt — e képletben R1, R 2 , R 3 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a megfelelő (XV) általános képletű l-acil-3-indölil-<alifás karbonsavszármazékká oxidálunk. (Előállíthatok a (XV) általános képletnek megfelelő új l^aicil-3-indolil-ialifás savszármazékok a találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében oly módon is, hogy valamely Ni-acilezett fenilhidrazin^származékot — e képletben R1, R« és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (XX) általános képletű vegyülettel — ahol <R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk és az így kapott (XIX) általános képletű l-jacil-3-indolil-alifás alkdhölszárimazékot a megfelelő (XV) általános képletű 1-acil-3-indolilHalifás savszármazékká oxidáljuk. A (XV) általános képletű űj 1-acil-inidolil-alifás savszármazékok a találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében oly módon is előállíthatók, hogy valamely i(XXI) általános képletű 2,3-dihidro~3-indolil-alifás savszármazékot — e képletben R1, R 2 , R 8 , R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — debidrogénezésnek vetünk alá. 3
