156946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
156946 R2 és R 3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilgyoköt, R4 hidrogénatomot, karboxilcsoportot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkoxikarbonil^csoportot, R5 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, ben- a ziloxi-, tetráhidropiraniloxi-, aminovagy hidroxiilcsoportot, R6 íövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy alkiltkncsoportot, nitroosoportot, rövidszénlánoú alkenil- vagy alkeniloxi-eso- 10 portot, halogén- vagy hidrogénatomot, A legfeljebb 5 szénatamos hélyettesítetlen telített vagy telítetlen szénhidrogén-láncot, legfeljebb 5 szénatomos halogénnel helyettesített telített vagy te- 1 ^ lítetlen szénhidrogén-láncot, vagy pedig fenilgyökkel helyettesített, legfeljebb 5 szénatomos, telített vagy telítetlen _ szénhidrogénláncot (mindezekben a szénhidrogén-lánc egyenes vagy 20 elágazó lehet) képvisel, m és p = lO vagy 1, n = 0, 1, 2 vagy 3. Ezeket az új (I) általános képletű l-acil-3-in- 25 dolil^alifás savszármazékokat a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű Ni-aeilezett fenilhidrazin-származékot — e képletben R1, R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerinti- 30 vei — valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal — e képletben R2, R 3 , R 4 , R s , in,' n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. S5 Előállíthatók továbbá az új (I) általános képletű Í-acil-3-indolil-alifás savszármazékok a találmány értelmében oly módon is, hogy valamely a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő ÍN^acilezett fenilhidrazon-'szár- 40 mazékot — e képletben R1, R 6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B pedig egy keton- vagy aldehidmaradékot képvisel — valamely elbontószer segítségével a (II) általános képletnek megfelelő iN^-acilezett fenil- 45 hídrazinszármazékká — ahol R1, R e és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — bontunk el és ez utóbbit egy (III) általános képletű alifás savszármazéfckal reagáltatva az (I) általános képletnek megfelelő 1-acil- 50 -3-indolil-alifás savszármazékká alakítjuk. 'Előállíthatók továbbá az (1) általános képletnek megfelelő új l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok a találmány értelmében oly módon is, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (V) álta- 55 lános képletnek megfelelő fenilhidrazon-származékot — ahol K6 és B jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (VI) általános, képletű vegyülettel — ahol R1 és A jelentése megegyezik a íenti meghatározás sze- QQ rintivel, Y pedig halogénátomöt "vagy észter-maradéköt képvisel — reagáltatunk, az így kapott (TV) általános képletű N^-acilezett fenilhidrazon-származékot valamely el'bontószerrel kezelve a megfelelő (II) általános -képletű N1- 65 ^acilezett fenilhidrazin-származékká alakítjuk és ez utóbbit egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal reagáltatva alakítjuk át a megfelelő (I) általános képletű l-<aeil-3-indolil-alifás savszármazékká. (A találmány szerinti eíejárás egy további változata értelmében az (I) általános képletű új l-acil-3-indolil^alifás savszármazékok oly módon is előállíthatók, hogy egy i(V) általános képletű fenilhidrazon-származékot egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk oly módon, hogy közvetlenül a megfelelő (II) általános képletű N^asrilezett 'fenilhidrazin-származékhoz jussunk, majd ez utóbbit egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal reagáltatva nyerjük az (I) általános képletnek megfelelő l-acil-3-indolil-alifás savszármazékot. A találmány szerinti eljárás egy további lehetséges változata értelmében oly módon állítjuk elő az (I) általános képletű új l-acil-3-indolil-alifás savszármazékokat, hogy valamely (IV) általános képletű K^-aeilezett fenilhidrazonszármazékot egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal reagáltatunk és így közvetlenül az (I) általános képletnek megfelelő 1-aeil-3-indolil-alifás savszármazékot kapjuk. A találmány szerinti eljárás egy ismét további változata értelmében oly módon is előállíthatók, hogy egy (V) általános képletű fenilhidrazon-származékot egy • (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk és az így kapott N^acilezett (IV) képletű fenilhidrazon-származékot egy (III) általános képletű alifás savszármazékkal reagáltatjuk, amikor is ugyancsak az (I) általános képletű l-acil-^3-indolil-alifás savszármazékhoz jutunk. A találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében a csatolt rajz szerinti (VII) általános képletnek megfelelő üj l-arii-3-indolil-alifás savszármazékokat — e képletben R1, R2 , R 3 , R 5 , A és ni jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — állítjuk elő oly módon, hogy valamely (II) általános képletű N1--acileze'tt fenilhidrazin-származékot --— ahol R1 , R6 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (VIII) általános képletű vegyülettel — e képletben R2, R 3 és m jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. A találmány szerinti eljárás egy további lehetséges változata értelmében a (VII) általános képletnek megfelelő új l^acil-13-indoHl-alifás savszármazékok oly módon is előállíthatók, hogy valamely l(IV) általános képletű N^acilezett fenilhidrazon-származékot — e képletben R1, R 8 , A és B jelentése megegyezik a fenti megbatS-rozás szerintivel — egy (VHI) általános képletű vegyülettel — ahol R2 , R 3 és m jelenfeése megegyezik a íenti meghatározás Tszerintivel — reagáltatunk, amikoris szintén a (VH) általános képletnek megfelelő l-acil-'8-indolil-alifás--savszármazékhoz "jutunk. A találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében a (IX) általános képletnek megfelelő új l-acil-3-indolil-ecetsav-származéko-2
