156827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÄKSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1967. IV. 12. (EE—1378) Közzététel napja: 1969. VII. 23. Megjelent: 1970. VII. 25. 156827 Nemzetközi osztályozás: C 07 do Feltalálók: .:..•• Kovács Kálmán dr. vegyész, egyetemi tanár, Thuránszky Károly dr. gyógyszerész, egyetemi docens, Agócs Pál vegyész, egyetemi tanársegéd, Weisz Imre dr. vegyész, egyetemi adjunktus, Szeged Tulajdonos: Egyesült Gyógyszer- és Tápszergyár, Budapest Eljárás kvaterner vegyületek előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás gyógyászatilag értékes hatású (I) általános képletű új tercier észter-sók, továbbá kvaterner származékaik előállítására. A képletben Rx hidrogént, metilvagy áralku-csoportot, R2 hidrogént vagy metil-gyököt jelent, R3 9-xantil-, 9-antracil- vagy a-furanil-gyököt képvisel, azonban, ha R^ hidrogénatomot és R3 9-xantil-csoportot jelent, E1 jelentése más, mint hidrogén, metil-, p-etilbenzil-, p-n-oktilbenzil-, p-brómbehzil- vagy p-fenilbenzil-csoport, és az észtercsoport az N-foez viszonyítva szín- (ß) vagy anti- (a) helyzetű lehet, ugyanakkor Y klór, bróm vagy szerves Savmaradék helyett áll. A találmány szerinti módon úgy járunk el, hogy egy (II) képletű 3a-tropanolt, vagy 3/3-tropanolt vagy reakcióképes származékát, előnyösen hidrakloridját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. A képletekben Rí, R2 és R 3 , jelentése a fent megadott, X pedig —OH, —Cl vagy 1—5 szénatomos —O—alkil-csoportot képvisel. A szintézisnél vagy az RÍ csoportot már tartalmazó molekulából indulunk ki, vagy pedig utólag visszük rá a molekulára, ez esetben a (IV) képletű vegyülettel való reakció útján. A képletben Rx jelentése a fent megadott, Z pedig klór- vagy brómatomot, vagy szerves savmaradékot képvisel. A kívánt esetben végre-10 15 20 25 cO hajtott kvaterner származék-képzést önmagában ismeretes módon végezzük. A. találmány szerint előállított terméket adott esetben önmagában, vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel vagy szerekkel társítva a gyógyszerkészítésnél szokásos oldószerek vagy vivő- és segédanyagok hozzáadásával gyógyszerré alakíthatjuk. A találmány szerinti módon előállított vegyületek kimagasló fekélyellenes hatásuk mellett rendkívül nagymértékű helyi érzéstelenítő hatást is mutatnak. A dimetil-pszeudotropin-xaintén-9-karbonsavészter-metobromid kísérleti gyomorfekélyt gátló hatása egészen jelentősen felülmúlja az atropin és a pryamid hasonló hatását, a Gastrixonéval pedig egyenlő erősségű, mellékhatások tekintetében viszont ennél lényegesen kedvezőbb. Helyi érzéstelenítő hatásuk messze felülmúlja mind a Gastrixon, mind az eddigi helyi érzéstelenítők hatását. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákon mutatjuk be, anélkül azonban, hogy a találmányt csupán a közölt példákra korlátoznánk. Példák: 1. 2,05 g dimetil-v-tropin-hidrokloridot és 5 g xantén-9-karbonsavkloridot olajfürdőn vízsugárvákuum alkalmazása mellett összeömlesztünk. 156827
