156811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkán- és aralkán-karbonsavamidoximok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1967. VI. 06. (Cl—714) Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent; 1970. VII. 25. 156811 . •.i,v;i-i*í;v -StJ: "''' '•'••'i !üé '. Nemzetközi osztályozás: C 07 c4 Feltalálók: Dr. Harsáriyi Kálmán vegyészmérnök, 18%, Takács Kálmán vegyészmérnök, 18%, R. Dr. Somfai Zsuzsa orvos, 20%, Dr. Milák Zoltánná orvos, 10%, Dr. Tatrdos László orvos, 10%, Korbanits Dezső vegyészmérnök, 9%, Kiss Pál vegyészmérnök, 10%, Gönczy Csaba vegyésztechnikus, 5%, Budapest .' . Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt, Budapest Eljárás alkán- és aralkánkarbonsavamidoximoik; előállítására Heterociklikus gyűrűvel helyettesített alkán-és aralkankarbonsav-aimidoximtík közül a Ohem. Reviews .62,155 (1962) irodalmi helyen egy-gyűrűs heterociklikussal, továbbá f tálimido-, kinolilgyökkel és 3-gyűrűs heterociklusokkal helyettesített alkán- és aralkánsav-amidoximok kerültek ismertetésére. A Zsurn. Ohscs. Him. 32,3669 (1962) irodalmi helyen további egy-gyűrűs heterociklusokkal, valamint ftálazinil-gyökkel helyettesített származékokat írtak le. A 659.467 sz. belga szabadalom indolil-, benzimidazolil- és benztriazolil-gyökkel szubsztituált alkánkarbonsavamidoximokat ismertet. A Rev. Chim. Acad. Rep. Populaire Roumaine 7, (2) 1405—15 (1962) cikkben hipotenzív hatással rendelkező, ftálazinilgyökkel helyettesített alkánkarbonisavamidoximo'król számoltak be. Az e vegyületcsoportba tartozó ismert származékok gyógyászati hatásáról más említés nem. történt. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új Vegyületek és sóik előnyös gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek, (mely képletben R jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkoxi-, hidroxi- és/vagy alkilcsoporttal helyettesített benzoxazolil-, pirimido-imidazolil-, izokinolinil-, kinoxalinil, vagy kinazolinil-gyök, melyben adott esetben egy vagy két szénatom két vegyértékkel exociklikusan karbonil- vagy tiokarbonil-csoport képzése közben oxigén- vagy kénatomhoz kapcsolódhat; Z jelentése metilén -10 15 20 25 30 vagy fenil-gyökkel helyettesített metilén-gyök; n jelentése O, 1 vagy 2) Az (I) általános képletű új vegyületek és sóik a gyógyászatban elsősorban gyulladásgátló, hőmérsékletcisökkentő és fájdalomcsillapító hatásuk révén alkalmazhatók. Igen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R jelentése 5-klór-benzoxazolon-2-il-, l,3-dimetil-xanttn-7-il-, 6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-izo!kinolin-l-il-, 6,7-dietoxi-3,4-dihidro-iziokinolin-l-il-, 3,4-díhidro-6,7-dimetoxi-izokarbosztiril-2-il-, lH-kinoxalin-2-on-1-il-, 2-metil-3(3H)-Jkinazol-4-on-3-il- vagy 3 hidroxi-kinoxalín-2-il-gyök. Z jelentése metilén vagy fenil-igyökkel helyettesitett metilén-gyök, míg n, jelentése 0—2-ig terjedő egész' szám, előnyösen 0, vagy 1. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható (I) képletű vegyületek bázikus anyagok, melyek gyógyászati szempontból megfelelő savakkal képezett sóikká alakíthatók. A sóképzéshez a szervetlen savak (pl.hidrogénhalogenidek, kénsav, foszforsav, salétromsav) vagy szerves savak (pl. ecetsav, hangyasav, tejsav, borkősav, btb.) alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok és sóik: 3-(5-klórbenzoxazolon-2-il-3)-propionilamidoxim-, 3-(teofillin-7-il~propion-savamidoxim-, 6,7-dimetoxi-3,4-dihidl roizokinolinil-l)-acet-amid-156811
