156775. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5H-dibenzo(a, d)-cikloheptén-származékok előállítására
SZABADALMI 156775 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS nimfát c jlü> Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 w Bejelentés napja: 1967. IV. 14. (WA—186) Svájci elsőbbsége: 1966. IV. 22. (5898/66) Nemzetközi osztáiy: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. VI. 28. Megjelent: 1970. VI. 01. Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Rüssel Jeff Hamish vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Dr. A. WANDER AG., Bern, Svájc Eljárás 5H-dibenzo[a,d]-cikloheptén-származiék»k előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új N-metil-, N-etil- és N-n-propil-5,11--metilénimfino4lO,ll-dilhidrio-;5Hjdiberizo{a,d]-cikloheptének — amely képletben R szubsztituens jelentése metil-, etil- vagy n-propil-csoport — valamint ezen,vegyületek savas addiciós sóinak előállítására. A találmány szerinti vegyületek gyógyásztai hatásúak, ezért idegbetegségek kezelésére, főként a központi izmok elernyesztését előidéző szerekként és antikonvulzív gyógyszerekként használhatók. A következő táblázatban a találmány szerint előállítható 5,ll-metilénimino-10, illl-diriid:ro-Jll-metil-l5H-dibenza[a,d]HeMoheptén-lhidrogénklorid és N^metil-5,ll-metillén:amino-ilO,llil-dMdroHlil-metil-i5Hj dibenzo[a,d}ciklioheptén-Mdro'génklorid gyógyászati hatását számszerű adatokkal jellemezzük. A központi izom el-10 15 ernyesztő hatás mértékeként jelen esetben egéren végzett kísérletekben a kísérleti állatok támaszkodó képességének csökkenését mérjük, amelyet ferdén. elhelyezett rácson (Rutscheffet) mutatnak. E. D. 50 azt a dózisnagyságot jelenti a találmány szerinti termékek esetében, amelynél a kísérletekbe bevont állatok 50%-a az említett rácsról lecsúszik. A görcsoldóhatás mértékeként az elektrosokk-kísérlet eredményét adjuk meg (Goodmann et al. módszere, J. Pharmacol. 108, 168 /1953/), amely esetben E. D. 50 azt a dózisnagyságot jelzi, amelynél a kísérleti állatok (patkányok) a találmány szerinti termékek adagolása esetén a hátsó végtagok nyújtógörcsátől védve vannak. A terápiás index megítélése céljából a táblázatban az egéren tapasztalt perorális toxicitást is feltüntetjük, amelyet DL—50-nel jelölünk. Táblázat Találmány szerinti vegyület Csúszáhatás ED SO mg/kg p. o. (egér) Elektrosokk ED 50 mg/kg p.' o. (egér) Toxicitás DL 50 mg/kg p. o. (egér) Njmetil-Sjilil-metilénimino^lOá l^düiidro^5H-dibenzoi[a,d]-ciklaheptén-hidrogénkloirid N-etü-!5,ll-metilénimino-l;0,ll-dihidro-SH-diibenzata.dJ-cMoheptén-hidragén-klari'd N-n-propil-i5yl!l-metilénimirio-10,ll-dihidro-45H-dibenzoi[a,d]-cikloheptén-hidrogénklqrid 160 120 150 3,3 3,3 >320 >215 >600 156775
