156736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilanilidek előállítására
23 156736 24 mennyiségű folyadék mennyiséget is meg kell tartani. Az ezen a területen használt mértékegységek szerint kb. 28,4 ml mennyiségű folyadékba kell a •megfelelően hatásos dózisszinthez szükséges féreghiajtószert hozzáadagolni. A 5 folyékony, készítmények kb. 10—30 súly'% száraz komponenst tartalmaznak, az előnyös koncentráció 15—50 súly%. A találmány szerinti készítményeket takar- 10 mányokba, takarmányadalékanyagakha vagy premixakbe is bekeverhetjük, ilyenkor a hatóanyag mellett megfelelő mennyiségű állati tápanyagot is használunk. A hasonló célra használt szilárd ehető hordozóanyagok a következő 15 anyagokból állhatnak: desztillálásnál képződött eefremaradék, kukoricaliszt, citrusliszt, fermentációs maradékok, őrölt osztrigahéj, attapulgit-agyag, lisztfélék, oldható melasz, kukoricacsőliszt, emészthető növényi anyagok, pörkölt és 20 hántolt szójaliszt, szójábabliszt, antibiotikum gyártásnál kapott micélium, őrölt mészkő és has.onló anyagok. A hatóanyagokat a szilárd vivőanyagokban őrlés és keverés útján diszpergáljuk és eloszlatjuk. A megfelelő hígító- 25 szerek kiválasztásával és a, hordozóanyag arányának változtatásával tetszés szerinti hatóanyagkoncentrációjú készítményeket állíthatunk elő. A 10—30 súly% hatóanyagot tartalmazó ,: > takarmány kiegészítő készítmények különösen 30 jól beváltak takarmányokba való beadagolásra. A hatóanyagot általában a hígítószerben egyenletesen díszpergáljuk vagy elkeverjük, egyes esetekben azonban a hordozóanyagon adszarbeT áljuk. A takarmánykiegészítő anyagokat a kész állati takarmányokhoz adjuk olyan mennyiségben, hogy a takarmányban levő végkoncentráció elegendő legyen a ibélféreg fertőzés megszüntetésére, vagy a kifejlett betegség kezelésére, az állatok részére adagolt napi takarmányban eloszlatva. A takarmányokban. az előnyös hatóanyagszint a kiválasztott vegyületfajtától is függ, általában azonban a találmány szerinti hatóanyagot 0,05—25%-nyi mennyiségben adagoljuk a takarmányhoz. Mint már fentiekben kifejtettük, az allatokat célszerűen a lappangási időszakban kezeljük és a legelőnyösebb kezelési mód az egyetlen perorális dózis alakjában adagolt gyógyszer. A gyógyszert tartalmazó takarmány .adagolása nem a legelőnyösebb, egyes esetekben azonban felhasználható. A takarmányokban levő hatóanyagmennyiséget a takarmány súlyára számítva 0,001—3 súly%nyi mennyiségre is csökkenthetjük, és ilyenkor a hatóanyagot tartalmazó takarmánnyal boszszabb ideig végezzük az állatok etetését. Az adagolásmód a preventív vagy profil aktikus kezeléstől is függ, de nem választható tetszés szerint. A találmány szerinti vegyületek gyógyszerként való beadásának egyik további módszere az, hogy a szemcsézett takarmánnyal etetett állatoknál, pl. birkánál a hatóanyagot közvetlenül a szemcsézett takarmányhoz hozzáke-35 40 45 50 55 60 65 verjük. így pl. a bélféreghajtó vegyületet könynyen bekebelezhetjük a szemcsézett lucernába, 0.453 kg szemcsére számítva 2—110 g hatóanyagot alkalmazunk gyógyászati célokra. Profilaktikus célokra, azonban ennél alacsonyabb dózisszintet választunk. A találmány szerinti szalicilanilideket féreghajtáson kívül baktericidszerként is felhasználhatjuk. A vegyületek specifikusan hatékonynak bizonyultak a következő baiktériumfajtákkal szemben: Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus, Stretococcus faecalis^ Escherichia coli, Psudomomas aueruginosa és Proteus vulgaris. A találmány szerinti szilicilanilidek továbbá számos bőrmegbetegedés ellen is felhasználhatók. Jóllehet kifejezett helyi hatást fejtenek ki önmagukban, azonban adalékanyagként is használhatjuk, szappan, fertőtlenítő, szagtalanító, háztartási fertőtlenítő, porozószér, krém és kozmetikai szereknél. A vegyületek Staphylococcus aureus ellen mutatkozó fokozott aktivitása kü-. 1 önösen figyelemreméltó, mivel ez a baktérium általában bőrfelületen megtalálható és. számos sebfertőzésnél előfordul. A vegyületek igen széles hatásspektrummal rendelkeznek, beleértve grampozitív és gramnegatív szerkezeteket és néhány gombafaj tát. A halogénezett szalicilanilideket általában krémek és porozószerek komponenseként használjuk fel, azonban bekevérhetők fertőtlenítő hatású aeroszol készítményekbe is. A találmány szerinti szalicilanilideket tartalmazó néhány tipikus készítmény összetételét az alábbiakban ismertetjük. ,,A." készítmény Szagtalanítókrém Súly% Gliceril-monosztearát 10,0 Sztearinsav 4,0 Izopropil-rnirisztát 4,0 Cetilalkohol 2.0 Káliumhidroxid 1,0 Propilénglikol 12,0 3,5-d.ibróm-3'-klór-4'-(.p-klórfenoxi)-szalicilanilid 0,1 parfüm 0,5 víz q.s. 100,0 ,,B." készítmény Hintőpor Súly% Cinksztearát 5,0 Kaolin 5,0 Bórsav 3,0 3,5-d ibr óm-6-hidroxi-3'-klór-4'-p-klórfenoxi)-szalicilanilid 0,15 talkum 86,85 A következő táblázat néhány halogénezett szalicilanilid 4 baktériumtípus ellen kifejtett hatását szemlélteti. Az aktivitást y/ml vegyület értékben fejezzük ,ki, ez a koncentráció a baktérium szaporodásának gátlására elegendő. 12
